呋喃二烯对肝脏细胞色素P450酶不同亚型的影响

发布时间：2017-10-20 00:35

  本文关键词：呋喃二烯对肝脏细胞色素P450酶不同亚型的影响

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【摘要】：目的考察呋喃二烯(furanodiene,FDE)对肝脏微粒体主要的细胞色素P450(CYP)酶活性的影响。方法采用探针底物法,考察FDE在体外孵育体系中对大鼠和人肝微粒体CYP1A、CYP2A、CYP3A、CYP2C、CYP2D、CYP2E1的抑制作用,并计算相应的IC50值;采用微粒体体外"鸡尾酒"孵育法(cocktail法),考察大鼠经低、高剂量FDE(40 mg·kg?1和160 mg·kg?1)连续灌胃7 d,其肝微粒体主要CYP酶活性的变化。结果 FDE对大鼠肝微粒体CYP2D1和CYP2C6/7有较弱的抑制作用,其IC50分别为15.8和23.8μmol·L?1;对人肝微粒体CYP2C9也有较弱的抑制作用,IC50为26.1μmol·L?1。与对照组比较,大鼠灌胃40 mg·kg?1 FDE,肝微粒体主要CYP酶活性无显著变化;灌胃160 mg·kg?1后,肝微粒体CYP2E1活性为对照组的164%。结论 FDE对大鼠和人肝微粒体CYP主要亚型的抑制作用较弱;40 mg·kg?1 FDE对大鼠肝微粒体主要CYP酶未显示明显诱导作用,160 mg·kg?1 FDE对肝微粒体CYP2E1有一定的诱导作用。
【作者单位】： 浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室;浙江大学医学院附属第二医院;
【关键词】： 呋喃二烯 肝微粒体 细胞色素P 抑制 诱导
【分类号】：R965
【正文快照】： 呋喃二烯(furanodiene,FDE)为倍半萜烯化合物,其化学名为(5E,9Z)-3,6,10-三甲基-4,7,8,11-四氢化芳癸并[b]呋喃,广泛存在于姜科植物蓬莪术[Curcuma zedoaria(Berg)Rose]、温郁金(Curcumawenyujin)和广西莪术(Curcuma kwangsinesie)等[1-2],具有较好的抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、

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