卵磷脂改性果胶结肠定位给药系统的性能研究

发布时间：2017-10-20 17:10

  本文关键词：卵磷脂改性果胶结肠定位给药系统的性能研究

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【摘要】：文将卵磷脂应用到果胶基口服结肠定位给药系统,研究卵磷脂对果胶凝胶球的改性作用。探讨不同配方参数对果胶球性能的影响,并对卵磷脂/果胶体系载荷不同模型药物的性能进行比较研究。同时,对卵磷脂与果胶及体系中其他组分间的相互作用进行初步探讨,探索卵磷脂对果胶基给药系统的改性作用原理,改善系统性能,扩大体系适用范围。以果胶为载体,采用滴制法制备载荷酮洛芬的果胶凝胶球。以果胶类型、酯化度和交联剂类型为影响因素,筛选出制备果胶凝胶球较优的处方；选择卵磷脂改性果胶,探讨果胶卵磷脂比、交联剂浓度、交联剂pH、果胶药物比、针头直径等因素对载荷酮洛芬果胶凝胶球形态、大小、载药量、包封率和释药性能的影响；对果胶钙和果胶锌体系以及载荷酮洛芬、姜黄素、吲哚美辛的卵磷脂/果胶凝胶球的性能进行比较研究；同时,通过UV、表面张力、IR、DSC等分析手段对卵磷脂与果胶及体系中其他组分间的相互作用进行初步研究。以酮洛芬为模型药物,低酯果胶为载体,卵磷脂为改性剂,金属离子为交联剂,采用滴制法可以制备载荷酮洛芬的果胶凝胶球。在果胶钙体系中,卵磷脂的加入提高了酮洛芬的包封率,但对果胶钙凝胶球的缓释性能没有明显的改善,.载荷酮洛芬的卵磷脂/果胶钙凝胶球在模拟胃肠道中7h释药完全。在果胶锌体系中,果胶卵磷脂比、氯化锌浓度、交联剂pH、果胶药物比以及针头直径对果胶锌凝胶球的形态、载药量、包封率以及释药性能均有一定的影响。卵磷脂对载荷酮洛芬果胶锌凝胶球缓释性能的提高有良好的效果。在果胶浓度4%(w/v), Pectin:PC=4:2(w/w), Pectin:KTP=4:2(w/w),氯化锌浓度为4%(w/v),交联剂pH=1.5条件下制备的卵磷脂/果胶锌凝胶球在模拟胃肠道中5h仅释放2.8%,到达结肠后,在含果胶酶的模拟结肠液中26h的累计释药率为50.2%,表现出一定的结肠定位释放性能。载荷不同模型药物的果胶凝胶球大小和形状相似。卵磷脂对载荷不同模型药物的凝胶球载药量、包封率以及释药性能的影响不尽相同。在分别载荷吲哚美辛、酮洛芬和姜黄素的果胶凝胶球中,卵磷脂改性对药物包封率均有一定提高。在释药方面,卵磷脂/果胶钙凝胶球对酮洛芬和姜黄素的释药性能影响较小,但明显降低了吲哚美辛的释药速率；卵磷脂/果胶锌凝胶球对吲哚美辛、酮洛芬、姜黄素的缓释性能的提高均有良好的效果。卵磷脂是一种表面活性物质,卵磷脂改性后的果胶溶液的表面张力下降。红外谱图显示,卵磷脂/果胶凝胶球中酮洛芬的特征峰没有发生位移或消失,且载荷酮洛芬果胶钙球和载荷酮洛芬卵磷脂/果胶钙球的DSC谱图仍出现酮洛芬吸热峰,说明可能有部分酮洛芬原药与其他组分发生相互作用,但仍有一部分酮洛芬原药存在。通过果胶与卵磷脂复合,可以改变药物的释放速率。但是,卵磷脂对载荷不同模型药物体系的影响不同,卵磷脂/果胶钙凝胶球对吲哚美辛的释药性能有明显的改善作用,而对酮洛芬和姜黄素的释药影响较小。而卵磷脂的加入对果胶锌凝胶球载荷吲哚美辛、酮洛芬、姜黄素的释药性能的提高均有良好的效果。相对于果胶钙体系,卵磷脂对果胶锌体系的释药性能影响较大。
【关键词】：果胶 卵磷脂 酮洛芬 结肠 药物释放
【学位授予单位】：天津科技大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2015
【分类号】：R943
【目录】：

• 摘要4-6
• ABSTRACT6-11
• 1 前言11-24
• 1.1 果胶在结肠定位给药系统的应用及研究状况11-15
• 1.1.1 果胶的结构和特性11-12
• 1.1.2 果胶基结肠定位给药系统的研究状况12-15
• 1.2 卵磷脂在给药系统中的研究状况15-21
• 1.2.1 卵磷脂的结构及性质15
• 1.2.2 卵磷脂复合物和脂质体的相关研究及机理15-21
• 1.2.3 卵磷脂在果胶基结肠定位给药系统中的研究状况21
• 1.3 酮洛芬21-22
• 1.4 立题依据与研究内容22-24
• 2 酮洛芬体外分析方法的建立24-31
• 2.1 材料与仪器24
• 2.1.1 实验材料24
• 2.1.2 实验仪器24
• 2.2 实验方法24-25
• 2.2.1 酮洛芬测定波长的选择24-25
• 2.2.2 酮洛芬标准曲线的建立25
• 2.2.3 精密度实验25
• 2.2.4 回收率实验25
• 2.2.5 释放介质中酮洛芬的稳定性25
• 2.3 结果与讨论25-30
• 2.3.1 酮洛芬测定波长的选择25-26
• 2.3.2 酮洛芬标准曲线的建立26-27
• 2.3.3 精密度实验结果27-29
• 2.3.4 回收率实验结果29-30
• 2.3.5 释放介质中酮洛芬的稳定性30
• 2.4 本章小结30-31
• 3 果胶凝胶球载荷酮洛芬基本处方和工艺的研究31-41
• 3.1 材料与仪器31-32
• 3.1.1 实验材料31
• 3.1.2 实验仪器31-32
• 3.2 实验方法32-33
• 3.2.1 果胶凝胶球的制备32
• 3.2.2 果胶酯化度的测定方法32
• 3.2.3 凝胶球粒径与粒重的测定32
• 3.2.4 失水率的测定32
• 3.2.5 载药量及包封率的测定32-33
• 3.2.6 体外释药性能的测定33
• 3.3 结果与讨论33-40
• 3.3.1 酯化度对果胶钙凝胶球的影响33-37
• 3.3.2 果胶类型对载荷酮洛芬果胶钙凝胶球的影响37-38
• 3.3.3 交联剂类型对载荷酮洛芬果胶凝胶球的影响38-40
• 3.4 本章小结40-41
• 4 载荷酮洛芬卵磷脂/果胶凝胶球的性能研究41-55
• 4.1 材料与仪器41
• 4.1.1 实验材料41
• 4.1.2 实验仪器41
• 4.2 实验方法41-42
• 4.2.1 载荷酮洛芬卵磷脂/果胶凝胶球的制备41-42
• 4.2.2 凝胶球的形态42
• 4.2.3 凝胶球粒径与粒重的测定42
• 4.2.4 失水率的测定42
• 4.2.5 载药量及包封率的测定42
• 4.2.6 体外释药性能的测定42
• 4.3 结果与讨论42-54
• 4.3.1 载荷酮洛芬卵磷脂/果胶钙凝胶球的性能研究42-45
• 4.3.2 载荷酮洛芬卵磷脂/果胶锌凝胶球的性能研究45-54
• 4.4 本章小结54-55
• 5 卵磷脂对果胶基给药系统改性机理的初步探讨55-62
• 5.1 材料与仪器55
• 5.1.1 实验材料55
• 5.1.2 实验仪器55
• 5.2 实验方法55-56
• 5.2.1 紫外吸收扫描55
• 5.2.2 表面张力研究55-56
• 5.2.3 红外光谱56
• 5.2.4 差示扫描量热法56
• 5.3 结果与讨论56-60
• 5.3.1 紫外吸收分析56-57
• 5.3.2 表面张力分析57
• 5.3.3 红外光谱分析57-59
• 5.3.4 差示扫描量热分析59-60
• 5.4 本章小结60-62
• 6 载荷不同药物的果胶凝胶球性能的对比研究62-74
• 6.1 材料与仪器62-63
• 6.1.1 实验材料62
• 6.1.2 实验仪器62-63
• 6.2 实验方法63
• 6.2.1 卵磷脂/果胶凝胶球的制备63
• 6.2.2 凝胶球粒径与粒重的测定63
• 6.2.3 载药量及包封率的测定63
• 6.2.4 体外释药性能的测定63
• 6.3 结果与讨论63-72
• 6.3.1 载荷不同药物果胶钙凝胶球性能的对比研究63-71
• 6.3.2 载荷不同药物果胶锌凝胶球性能的对比研究71-72
• 6.4 本章小结72-74
• 7 结论74-76
• 8 展望76-77
• 9 参考文献77-83
• 10 论文发表情况83-84
• 11 致谢84

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