一种电压门控钠通道配体的合成及其体外生物活性评价
发布时间:2017-10-24 20:33
本文关键词:一种电压门控钠通道配体的合成及其体外生物活性评价
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【摘要】:在苯妥英钠(A)结构基础上设计了模型B作为新型的钠离子通道配体,合成9个未见文献报道的化合物(1a~1i),并选用人前列腺癌细胞(DU145、PC3)、人乳腺癌细胞(MCF-7、MDB-MB-231和MDB-MB-453)和上皮细胞(926)进行体外生物活性测试。结果显示,化合物1a、1b和1c具有良好的体外抗乳腺癌和前列腺癌活性;1e具有良好的体外抗乳腺癌细胞选择性。
【作者单位】: 重庆医科大学药学院;
【关键词】: 电压门控钠通道 配体 合成 生物活性 抗增殖活性
【分类号】:R914.5
【正文快照】: 率为0.556%,其中乳腺癌患者142万,位列第一,前列腺癌为五大常见恶性肿瘤之一[1]。目前化学疗法首选药有米托蒽醌(mitoxantrone)、紫杉醇(paclitaxel)等[2],但价格昂贵,不良反应明显,亟需开发新的化疗药物。电压门控钠离子通道(voltage-gated sodiumchannels,VGSCs)对肿瘤细胞
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6 ;[J];;年期
,本文编号:1090441
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