盐酸右哌甲酯的合成

发布时间：2017-10-26 14:10

  本文关键词：盐酸右哌甲酯的合成

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【摘要】：以苯甲酰甲酸甲酯为原料,与哌啶反应制得1-苯基-2-(1-哌啶基)-1,2-乙二酮,再与对甲苯磺酰肼进行加成反应制得4-甲基-N′-[1-苯基-2-(1-哌啶基)-2-氧代亚乙基]苯磺酰肼,发生自由基重排反应制得7-苯基-1-氮杂二环[4.2.0]-8-庚酮,经醇解制得消旋的?-(哌啶-2-基)苯乙酸甲酯,再经D-DBTA拆分及成盐酸盐制得盐酸右哌甲酯,总收率18.7%,纯度99.9%。
【作者单位】： 浙江工业大学长三角绿色制药协同创新中心;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;
【关键词】： 盐酸右哌甲酯 中枢神经系统兴奋药 儿童注意缺陷多动障碍 手性拆分 合成工艺
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 盐酸右哌甲酯(dexmethylphenidatehydrochloride,1),化学名为(?R,2R)-?-苯基-2-哌啶乙酸甲酯盐酸盐,是由美国Celgene公司研发的中枢神经系统兴奋药,2002年1月首次在美国上市,商品名为Focalin,用于治疗6岁以上儿童注意缺陷多动障碍。本品为已上市哌醋甲酯的右旋异构体,比左旋异

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本文编号：1098995