蛋白激酶C抑制剂的研究新进展

发布时间：2017-10-28 05:17

  本文关键词：蛋白激酶C抑制剂的研究新进展

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【摘要】：蛋白激酶C(PKC)是一组磷脂依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,与蛋白激酶A(PKA)和蛋白激酶G(PKG)共同构成丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶AGC超家族。PKC包括传统型PKC、新型PKC、非典型PKC和与PKC相关的一些激酶(PRK)成员。PKC广泛分布于哺乳动物的组织和细胞中,对细胞的生长代谢、增殖分化等起着重要的生物学作用。研究表明,多种细胞的变异和疾病的发生发展都与PKC的异常表达有关。因此,设计和寻找高效的PKC抑制剂对于多种有效药物的合成和临床上包括肿瘤、心血管疾病、高血压等多种疾病的治疗都具有非常重要的意义。近年来,关于PKC抑制剂的研究已经成为国内外研究的焦点。大量文献报道了多种有效的PKC抑制剂,并对其作用位点、作用机制以及临床试验数据等进行了分析。这些PKC抑制剂的发现对于PKC的结构分析和疾病的治疗具有重要的意义。因此,本文对这些高效的PKC抑制剂进行综述。
【作者单位】： 天津市第三中心医院检验科;天津医科大学基础医学研究中心转化肿瘤学实验室;
【关键词】： 蛋白激酶C 酶抑制剂 胰蛋白酶抑制剂 蛋白激酶抑制剂 肿瘤 综述
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81301985) 天津市应用基础与前沿技术研究计划青年项目(14JCQNJC14000)
【分类号】：R977
【正文快照】： 蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)是由Nishizaka等于1977年首次发现的一组磷脂依赖性的蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶,广泛分布于哺乳动物的器官、组织和细胞中,对细胞的代谢生长、增殖和分化起着重要的调节作用[1]。它与蛋白激酶A(c AMP-dependent protein kinase,PKA)和蛋白激酶G(c

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本文编号：1106810