华卟啉钠在SD大鼠体内代谢产物的质谱分析

发布时间：2017-10-28 15:07

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【摘要】：目的考察灌胃给药华卟啉钠在大鼠体内的主要代谢产物和代谢途径。方法收集华卟啉钠灌胃后大鼠的血浆、尿液和粪便,采用Thermo Q Exactive Orbitrap四极杆-轨道阱高分辨质谱仪对大鼠尿、粪及血浆中的代谢产物进行研究,通过获得的精确分子量、二级碎片图谱,推断SD大鼠尿、粪及血浆中的代谢物,并绘制华卟啉钠在SD大鼠体内的代谢途径。结果在大鼠的尿、粪及血浆样品中共检测到10个代谢产物,主要为两卟啉之间的醚键断裂后的产物及其进一步加氢、N-甲基化和O-甲基化产物。结论华卟啉钠在大鼠体内以Ⅰ相代谢产物为主。
【作者单位】： 中国医学科学院药物研究所;中国医学科学院北京协和医学院新药安全评价研究中心;北京协和建昊医药技术开发有限责任公司;
【关键词】： 华卟啉钠 代谢 大鼠 质谱分析
【基金】：科技部”重大新药创制”专项;No.2013ZX09302302-001
【分类号】：R965
【正文快照】： 华卟啉钠(Sinoporphyrin sodium)光敏剂是一种新型光敏剂,是从Photofrin中分离出来的单一成分的卟啉衍生物[1]。前期研究结果表明,其具有结构明确、质量可控、毒副作用小、作用机制清楚、疗效显著等优点[2-5],有望成为比Photofrin更理想的光敏剂,在癌症的光动力治疗方面有着良

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本文编号：1108737