蒿甲醚可溶解微针透皮贴片的制备和评价

发布时间：2017-10-30 01:03

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【摘要】：目的蒿甲醚(artemether,ARM)是具有强抗疟活性的青蒿素衍生物,但其难溶于水,口服生物利用度低,有效血药浓度维持时间短。本研究的目的是开发一种能够克服现有蒿甲醚制剂缺点的可溶解微针透皮贴片。方法本文制备了ARM可溶解微针透皮贴片,评价其吸湿性、稳定性、皮肤穿透性、体内外释药性。结果以酶切寡聚透明质酸钠为基质材料制备ARM可溶解微针,抗湿性优良。压力大于30 N(0.178 N/针)时,可将微针阵列刺入猪皮。微针刺入猪皮后渗透速率在6~8 h达到最高,8 h后逐渐下降。大鼠体内药代动力学试验表明,ARM可溶解微针贴片透皮给药与肌内注射相比,生物利用度相近,但前者血药浓度更平稳。结论 ARM可溶解微针透皮贴片是一种生物利用度高,具有缓释效果的抗疟新剂型。
【作者单位】： 中国科学院理化技术研究所光化学转换和功能材料重点实验室;中国科学院大学;
【关键词】： 蒿甲醚 微针 透明质酸钠 透皮给药
【基金】：国家自然科学基金项目(31300763)
【分类号】：R943
【正文快照】： 青蒿素是由我国科学家发现的抗疟药物,其效率高、速度快、毒性低。蒿甲醚(artemether,ARM)是青蒿素衍生物,抗疟活性比青蒿素更强[1]。目前ARM剂型有片剂、胶囊和注射剂。ARM水溶性差,其口服生物利用度低(大鼠口服生物利用度为19.7%[2]),代谢快(半衰期小于3 h),有效血药浓度难

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本文编号：1115415