塞来昔布纳米混悬剂的制备及大鼠体内药动学研究

发布时间：2017-10-31 19:07

  本文关键词：塞来昔布纳米混悬剂的制备及大鼠体内药动学研究

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【摘要】：目的:制备塞来昔布纳米混悬剂(CXB-NSs),并考察大鼠灌胃给药后体内药动学特征。方法:采用反溶剂沉淀-高压均质法制备CXB-NSs,并考察其粒度分布,多聚分散系数和Zeta电位。将12只Wistar大鼠随机分为CXB-NSs组和CXB混悬液组,灌胃给药剂量均为100 mg·kg~(-1),采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中的CXB浓度,用3P97软件计算相应的药动学参数。结果:CXB-NSs平均粒径为(442.5±61.9)nm,多聚分散系数为0.312±0.057,Zeta电位为(-31.6±3.9)m V。CXBNSs和CXB混悬液在大鼠体内的AUC_(0-t)分别为(5.13±0.77)和(13.51±3.18)mg·L~(-1)·h;t_(1/2)分别为(12.31±1.91)和(12.73±1.83)h;T_(max)分别为(2.48±0.37)和(1.41±0.27)h;C_(max)分别为(0.94±0.31)和(2.38±0.25)mg·L~(-1)。结论:CXB-NSs能显著提高药物在大鼠体内的生物利用度。
【作者单位】： 唐山市协和医院药剂科;唐山职业技术学院;唐山市工人医院;
【关键词】： 塞来昔布 纳米混悬剂 反溶剂沉淀-高压均质法 药动学
【分类号】：R944.9
【正文快照】： 唐山市工人医院)塞来昔布(celecoxib,CXB)是一种非甾体抗炎药,能特异性地抑制环氧化酶-2(COX-2),从而减少前列腺素等下游炎症因子的产生,临床主要用于急慢性骨关节炎和类风湿性关节炎[1]。CXB在生物药剂学分类系统(Biopharmaceutics Classification Sys-tem,BCS)分类上属于Cla

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本文编号：1123355