活性小分子化合物靶点验证方法的研究进展

发布时间：2017-11-02 01:04

  本文关键词：活性小分子化合物靶点验证方法的研究进展

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【摘要】：随着科学的发展和时代的进步,药物化学的研究不仅仅局限于先导化合物的发现及其构效关系的研究,一些小分子药物靶点的确认正逐渐成为阻碍药物化学发展的瓶颈问题。因此,活性小分子化合物靶点的鉴定与确认也成为研究过程中最为关键和艰巨的任务,通常会起到决定性作用。本文简要总结活性小分子化合物靶点验证的现行方法,阐述通过合成探针进行靶标鉴别的手段,介绍探针的设计与合成思想,并列举应用这些方法成功找到靶点的实例。
【作者单位】： 第二军医大学药学院;
【关键词】： 亲和层析 小分子药物 靶标确认 荧光探针
【基金】：国家自然科学基金(81373278)
【分类号】：R914.5;R91
【正文快照】： 活性小分子化合物是指可以通过调节蛋白的生物功能引起细胞或生物体表型改变的一类化合物。许多上市药物都是通过对其结构修饰得到的,因此,活性小分子化合物向来都是药物化学的研究热点。随着药物发现与中药现代化进程不断加快,高通量筛选和平行合成技术不断进步,大量的活性小

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本文编号：1129279