琥珀酸曲格列汀有关物质的合成

发布时间：2017-11-05 20:09

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【摘要】：目的为了更好地对琥珀酸曲格列汀的原料药进行质量控制,合成琥珀酸曲格列汀的有关物质。方法以1-甲基巴比妥酸为起始原料,经氯代、取代反应得到有关物质A,A再经缩合,取代制得有关物质B,B再经一步反应得到有关物质C。结果与结论有关物质A、B、C的结构经1H-NMR和MS谱确证,本文首次报道了有关物质B和C的合成路线,该路线反应条件温和、操作简单。合成的有关物质可以作为琥珀酸曲格列汀原料药质量控制的对照品。
【作者单位】： 江苏联环药业股份有限公司药物研究所;
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 琥珀酸曲格列汀(trelagliptin succinate,1)化学名为2-{6-[(3R)-氨基-哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基}-4-氟苄腈琥珀酸盐,是由日本Takeda(武田制药株式会社)开发的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂[1],能够选择性、持续性抑制DPP-Ⅳ,控制血糖水平。临床试

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4 季e

本文编号：1145673