葡萄糖激酶激活剂研究进展

发布时间：2017-11-07 08:19

本文关键词：葡萄糖激酶激活剂研究进展

【摘要】：葡萄糖激酶分布在体内多个脏器中,可感应葡萄糖和调节糖代谢激素,在稳定血糖水平方面起到重要作用。葡萄糖激酶激活剂系针对这一靶点而开发,能够通过葡萄糖浓度刺激的胰岛素分泌、降低胰高血糖素浓度和肝糖输出、促进肝糖原合成以及调控肠促胰素释放等机制来稳定体内血糖水平,近年来已成为2型糖尿病新型药物研发的热点。介绍现有葡萄糖激酶激活剂药物的开发策略、作用特点及临床研究进展。
【作者单位】：华领医药技术(上海)有限公司;
【基金】：国家重大新药创制科技重大专项(2014ZX09101002004) 上海市科研计划项目(14431908300,15431907200,XC-ZXSJ-01-2015-02)
【分类号】：R977.15
【正文快照】： 1 葡萄糖激酶的结构和异位调节作用葡萄糖激酶(Glucokinase,GK)是一个相对分子质量为50 000 的细胞内间质酶,又称己糖激酶Ⅳ。GK作为体内葡萄糖代谢的限速酶,在胰腺β细胞决定着葡萄糖刺激的胰岛素分泌的速率;在肝脏催化葡萄糖代谢的第一步反应即产生6-磷酸葡萄糖,并决定葡

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