组蛋白去乙酰化酶8选择性抑制剂的研究进展

发布时间：2017-11-08 04:34

  本文关键词：组蛋白去乙酰化酶8选择性抑制剂的研究进展

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【摘要】：组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)属于Ⅰ类锌离子依赖性的组蛋白去乙酰化酶,与人类病理生理学密切相关。HDAC8参与体内多种关键信号通路,是多种疾病的治疗靶点。随着对HDAC8晶体结构研究的不断深入,多种结构类型的HDAC8抑制剂被报道,主要分为苯基氧肟酸类、吲哚类、邻芳基N-羟基肉桂酰胺类和氮杂环丁酮类等。寻找比泛HDAC抑制剂不良反应小的高效选择性HDAC8抑制剂是目前研究的热点。本文综述了HDAC8的结构、功能及选择性抑制剂的研究进展。
【作者单位】： 中国药科大学理学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(No.81202410) 国家教育部博士点基金资助项目(No.20120096120010)~~
【分类号】：R97
【正文快照】： 表观遗传学是指在DNA序列不发生改变的前提下,研究基因表达的可遗传变化的学科。组蛋白的共价修饰是其重要表现形式之一,与基因的表达调控密切相关。其中,组蛋白乙酰化/去乙酰化是其调控基因表达的主要驱动力。组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)作为表观遗传学

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