纤维素键合手性固定相分离托吡卡胺等4种抗胆碱能药物对映体

发布时间：2017-11-08 13:21

  本文关键词：纤维素键合手性固定相分离托吡卡胺等4种抗胆碱能药物对映体

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【摘要】：目的在正相色谱条件下建立了托吡卡胺、氢溴酸后马托品、硫酸阿托品和山莨菪碱共4种阿托品类药物的对映体分离方法。方法使用Chiralpak IC[纤维素-三(3,5-二氯苯基氨基甲酸酯)共价键合硅胶]手性色谱柱,考察了不同流动相体系、烷醇体积比、酸碱添加剂、柱温以及流速对对映体分离的影响。结果 4种药物均可达到良好的分离度,通过不断优化色谱分离条件最终确定分离4种药物的最佳流动相条件:柱温为25℃,流速为1.0 m L·min-1,分离托吡卡胺对映体的流动相为正己烷-乙醇-二乙胺(体积比70∶30∶0.05),分离氢溴酸后马托品和硫酸阿托品对映体的流动相为正己烷-乙醇-二乙胺(体积比80∶20∶0.05),在最佳条件下3种药物对映体之间的分离度分别为7.73、2.36和2.67。分离山莨菪碱4个对映体的最佳流动相为正己烷-异丙醇-乙酸-二乙胺(体积比70∶30∶0.05∶0.025)。结论纤维素键合手性固定相对除山莨菪碱以外的3种抗胆碱能药物均能达到完全分离。
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;
【分类号】：R917
【正文快照】： 阿托品类药物系从茄科植物颠茄中提取的生物碱,是一类作用于M胆碱受体的抗胆碱药。具有松弛平滑肌和解除血管痉挛的作用,可作为胃肠解痉药及眼部用药。目前上市的阿托品类药物均为其合成消旋体[1],其中托吡卡胺、氢溴酸后马托品和硫酸阿托品的分子中含有1个手性中心,有一对对

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本文编号：1157314