左旋氨氯地平片在Beagle犬体内的药动学研究

发布时间：2017-11-10 02:14

  本文关键词：左旋氨氯地平片在Beagle犬体内的药动学研究

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【摘要】：目的建立一种快速、灵敏测定Beagle犬血浆中左旋氨氯地平浓度的高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法,研究左旋氨氯地平片在Beagle犬体内的药动学。方法色谱条件采用Phenomenex Synergi Hydro-RP C18色谱柱(30 mm×2mm,4μm);流动相:0.1%甲酸水 0.1%甲酸甲醇,梯度洗脱;体积流量:0.6 m L/min;柱温:室温;进样量:20μL。质谱条件电喷雾离子源(ESI);多级反应监测(MRM);正离子模式;喷雾气温度(TEM):400℃;雾化气(GS1):344.95k Pa;加热辅助气(GS2):413.7 k Pa;气帘气(CUR):206.85 k Pa;碰撞气(CAD):68.95 k Pa;离子喷雾电压(IS):5 500V;扫描时间:200 ms;用于定量分析的MRM离子对分别为左旋氨氯地平m/z 409.0→238.1,内标硝苯地平m/z 347.0→315.2、347.0→271.3。6只Beagle犬灌服6.8 mg/kg苯磺酸左旋氨氯地平片后,以硝苯地平为内标,血浆样品经醋酸乙酯萃取。绘制左旋氨氯地平的药 时曲线,计算主要药动学参数。结果左旋氨氯地平在0.05~20.00 ng/m L线性关系良好,定量下限为0.05 ng/m L。批内、批间精密度RSD值均小于10%,平均提取回收率为89.3%~93.6%,基质效应为99.9%~102.7%。主要药动学参数Cmax=(6.47±0.72)μg/L,tmax=(2.3±0.5)h,t1/2=(11.0±4.6)h,MRT=(15.6±6.8)h,AUC0-t=(68.81±19.29)h·μg/L,AUC0-∞=(71.58±20.35)h·μg/L。结论本法特异、灵敏、准确、可靠,可用于Beagle犬血浆中左旋氨氯地平的药物浓度测定及左旋氨氯地平片药动力学研究。
【作者单位】： 广州中医药大学科技产业园GLP中心(国家中医药管理局二级实验室);广州中医药大学;
【基金】：广东省科技计划项目(2015A040404042) 广东省产学研专项资金企业创新平台项目(2013B090800013) 广东省协同创新与平台环境建设项目(2014B40404066)
【分类号】：R965
【正文快照】： 左旋氨氯地平是新一代长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂,在临床上用于治疗高血压、心绞痛以及纠正心肌肥厚、心力衰竭等病理状态[1-2]。氨氯地平有左旋和右旋两种对映体,左旋氨氯地平的药效作用是1∶1外消旋体的2倍,是右旋氨氯地平的1 000倍,右旋氨氯地平几乎无降压作用,且能引发不

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本文编号：1164616