基于GSTπ的抗肿瘤药物研究进展

发布时间：2017-11-12 14:09

  本文关键词：基于GSTπ的抗肿瘤药物研究进展

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【摘要】：谷胱甘肽巯基转移酶π(GSTπ)是一种II相代谢酶,在大多数肿瘤细胞中有较高水平的表达。GSTπ可以催化体内外来源的亲电物质和谷胱甘肽(GSH)结合,保护细胞免受损害。但大多数化疗药物也是其作用的对象,GSTπ催化化疗药物和GSH结合,然后以复合物形式被多药耐药相关蛋白排出体外,产生肿瘤耐药作用;另一方面,GSTπ和c-jun N-末端激酶结合,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶途径,阻碍肿瘤细胞凋亡。因此,GSTπ不仅是研发抗肿瘤药物的靶点,更是研究新型抗耐药作用肿瘤治疗药物的重要靶点。结合本课题组的研究工作,本文系统总结了近些年靶向GSTπ的抗肿瘤药物研究进展,主要为GSTπ抑制剂和作用于GSTπ的前药等相关研究提供一些新思路。
【作者单位】： 中国药科大学天然药物化学教研室;
【分类号】：R979.1
【正文快照】： 1 GSTπ的结构谷胱甘肽巯基转移酶(GSTs;EC 2.5.1.18)是一种II相代谢酶,在细胞解毒过程中发挥重要作用。GSTs至少包括以下3个不同的超基因家族:细胞质家族(c GSTs)、线粒体家族(κGSTs)和微粒体家族GSTs(MAPEG)。其中细胞质家族最为复杂,也是和人类疾病的发展关系最密切的一类

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本文编号：1176217