西他列汀二甲双胍控释胶囊制备及家兔体内药动学研究

发布时间：2017-11-13 12:28

  本文关键词：西他列汀二甲双胍控释胶囊制备及家兔体内药动学研究

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【摘要】：目的:本文旨在研制西他列汀二甲双胍控释胶囊,考察制剂体外释药特性,并研究其在家兔体内的药动学行为。方法:采用挤出滚圆法制备盐酸二甲双胍骨架缓释丸芯(MH-SP);以苏丽丝和羟丙甲纤维素HPMC E3为包衣材料,通过流化床包衣,在载药丸芯外包膜控层制得控释丸芯(MH-CP);并以包衣上药方式,在盐酸二甲双胍控释微丸外包西他列汀含药层;最终考察制剂在家兔体内的药动学行为。结果:西他列汀二甲双胍控释微丸(ST-MH-CP)圆整度良好,包衣均匀,西他列汀30 min溶出度达到85%以上,二甲双胍能达到24 h的零级释放。家兔口服ST-MH-CP后,MH的Cmax为1.63μg·m L~(-1),Tmax为8.41 h。ST-MHCP中MH的体内吸收与体外释放的相关性良好。结论:结合骨架缓释和膜控包衣2种技术,制得ST和高剂量高水溶性药物(MH)的控释胶囊。MH的24 h零级释药,避免了前期药物突释,有效降低血药波动,提供患者顺应性。
【作者单位】： 上海鲁源医药科技有限公司;
【分类号】：R943;R965
【正文快照】： 西他列汀(sitagliptin,ST)是首个用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂。本品能减少胰岛素GLP-1的降解,延长其活性,使胰岛素分泌增加,胰高血糖素分泌减少,并能减少肝脏葡萄糖的合成,从而有效控制患者的血糖水平。盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride,MH)能抑制肠

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