白藜芦醇纳米混悬剂的制备及其初步药代动力学研究

发布时间：2017-11-14 06:31

  本文关键词：白藜芦醇纳米混悬剂的制备及其初步药代动力学研究

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【摘要】：1目的白藜芦醇对肝癌细胞和胃癌细胞等具有一定抗癌活性。然而,白藜芦醇水溶性差、体内半衰期短等特性限制了其在医药领域的广泛应用。作为纳米给药系统之一,纳米混悬剂对于改善药物的溶解度、溶出度和延长体内循环时间具有显著作用。本课题将以难溶性药物白藜芦醇为模型药物,应用纳米混悬液技术,制备出粒径均匀、体系稳定的白藜芦醇纳米混悬液剂,以期改善白藜芦醇的溶解度、延长体内循环时间并提高药效。2方法本实验采用纳米沉淀法制备白藜芦醇纳米混悬剂;通过激光粒径仪、扫描电镜、X射线衍射、差示扫描量热法、体外释放等考察优化处方的粒径、形貌、晶型、释放行为等理化性质;以Hep G2细胞为模型细胞,采用MTT法考察白藜芦醇纳米混悬剂的细胞毒性并测定半数抑制浓度;以白藜芦醇原料药为参照,考察白藜芦醇纳米混悬剂在大鼠体内的血药浓度以及各组织分布等基本药动学情况。3结果优化处方的平均粒径为96.9 nm,多分散系数为0.052,Zeta电位为-20.4m V,包封率和载药量分别为78%和28.1%。扫描电镜结果表明制备的白藜芦醇纳米粒子的形貌为球形,差示扫描量热法和X射线衍射的结果提示白藜芦醇纳米混悬剂中的纳米粒子的晶型为无定型;相对于白藜芦醇原料药,白藜芦醇纳米混悬剂的释放度显著提高且其释放行为符合Higuchi方程;体外药效学结果显示,白藜芦醇纳米混悬剂的半数抑制浓度仅是白藜芦醇原料药的1/2;大鼠体内药动学实验表明,相对于白藜芦醇溶液剂,白藜芦醇纳米混悬剂的AUC提高了3.63倍,MRT提高了1.83倍,且给药后5min、30min、1h、2h、4h,白藜芦醇纳米混悬剂在大鼠的心、肝、肺、肾、脑等组织中药物浓度均显著高于原料药,肝组织药物浓度较高,有一定的肝趋向性。4结论本课题成功制备了白藜芦醇纳米混悬剂,相对于白藜芦醇原料药,白藜芦醇纳米混悬剂的理化性质发生了变化,体内药动学参数得到了显著的改善,有一定的肝趋向性。
【学位授予单位】：安徽中医药大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：R943;R96

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本文编号：1184273