左炔诺孕酮储库型阴道环的制备及释药机制的研究

发布时间：2017-11-14 20:51

  本文关键词：左炔诺孕酮储库型阴道环的制备及释药机制的研究

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【摘要】：目的:探讨左炔诺孕酮(LNG)储库型阴道环的制备方法及影响药物释放因素。方法:采用注塑成型法制备LNG基质型阴道环,加热硫化法包裹控释膜,将其制备成储库型阴道环;通过单一变量法,以21d的释放行为为标准考察影响药物释放的因素。结果:与基质型阴道环相比,储库型阴道环的相对突释(第1天突释量/平均日释放量)更小,符合零级释放;MED-6382硅橡胶制备的阴道环的硬度及释放行为均优于HY-E系列硅橡胶制备的阴道环;当改变控释膜厚度时,随着控释膜厚度的增加,释放速率降低;载药量在0.625%~2.500%范围内的变化对释放速率的影响不太明显,但随着载药量的增加,药物释放更加平稳;在载药量相同的条件下,药芯长度为整环1/1、1/2、1/4的储库型阴道环的体外释放速率随着药芯长度的减小而减慢,但r值有逐渐增加的趋势;在阴道环中加入不同类型的添加物后,药物的释放速率均升高。结论:可以通过调整阴道环的结构、硅橡胶材料、控释膜厚度、药芯长度、添加物组成,调节LNG储库型阴道环的释放行为,在21d内达到理想的控释。
【作者单位】： 国家卫生计生委科学技术研究所药物和医用材料研究中心;北京协和医学院研究生院;
【基金】：“十三五”国家重点研发计划课题(2016YFC1000904)
【分类号】：R943;R96
【正文快照】： 阴道环(IVR)是由硅橡胶弹性体或热塑性材料制成的环状阴道给药装置,可在阴道中长期缓慢释放药物,通过阴道黏膜吸收进入血液循环,发挥局部或全身作用[1-2]。目前,阴道环的研究主要集中在甾体类药物及抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药物的研究[3]。与左炔诺孕酮(LNG)避孕药具(片剂、滴

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本文编号：1186957