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低氧诱导因子脯氨酸羟化域酶抑制剂研究进展

发布时间:2017-11-15 01:31

  本文关键词:低氧诱导因子脯氨酸羟化域酶抑制剂研究进展


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【摘要】:低氧诱导因子(HIF)是一种广泛存在于哺乳动物和人体细胞中的转录调节因子。其脯氨酸羟化酶域酶(PHD)是HIF降解反应的限速酶,可羟基化HIF的脯氨酸残基。因此,HIF-PHD抑制剂(PHI)可参与调控HIF介导的下游基因表达,继而发挥重要的生物学效应,如PHI能够稳定HIF蛋白,增加促红细胞生成素表达水平。本文主要按照PHI的作用机制分类,综述了PHI的潜在适应证和几个小分子药物最新临床研究进展。
【作者单位】: 沈阳化工大学制药与生物工程学院;军事医学科学院毒物药物研究所;
【分类号】:R96
【正文快照】: 低氧诱导因子(hypoxia inducible factor,HIF)是一种广泛存在于哺乳动物和人体细胞中的转录调节因子。其脯氨酸羟化域酶(prolyl hydroxylase do-main-containing enzymes,PHD)是HIF降解反应的限速酶,可羟基化HIF的脯氨酸残基,后者与E3泛素连接酶结合,继而被蛋白酶降解。在低氧

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