基于GPR40受体新药的研制进展

发布时间：2017-11-20 01:06

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【摘要】：GPR40是典型的7次跨膜受体,是游离脂肪酸的特异性受体。在游离脂肪酸的刺激下,在胰岛β细胞中,它能够放大葡萄糖刺激的胰岛素分泌效应,激活胰岛β细胞内信号转导途径,调节胰岛素分泌,引起胰岛β细胞过度增殖;在下丘脑中,能够刺激β内啡肽分泌,调节内源的疼痛控制系统,是一种潜在的治疗II型糖尿病、中枢系统疼痛、雷夫叙姆综合症、泽尔韦格氏综合症等疾病的靶标。文章对GPR40的激动剂AMG-837、TUG-770、JTT-851、P-11187等药物研究进展进行综述,并对其研究前景进行了展望;虽然基于GPR40受体治疗中枢性中风后疼痛等神经性疾病药物研究较少,但是由于靶点定向优势,要比以前化学合成药物柔和、高效,研究前景不可限量。
【作者单位】： 昆明理工大学生命科学与技术学院;
【分类号】：R94;R96
【正文快照】： 1 G蛋白偶联受体研究概况G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)超家族是人类基因组中最大的蛋白家族,具有重要生理功能,是药物筛选的重要靶点。由于GPCR处于细胞内外信号转导的起始步骤,并介导多种多样的生理功能,其分布和表达量,甚至激活程度的差异以及功能失调均

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本文编号：1205512