盐酸特比萘芬脂质体的处方优化及其凝胶剂的透皮行为

发布时间：2017-11-22 10:30

  本文关键词：盐酸特比萘芬脂质体的处方优化及其凝胶剂的透皮行为

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【摘要】：采用乙醇注入法制备盐酸特比萘芬脂质体。在单因素试验基础上,以包封率为考察指标,采用Box-Behnken设计及响应面法优化了磷脂浓度、磷脂与药物质量比和磷脂与胆固醇质量比。优化后处方为:磷脂浓度10.3 mg/ml,磷脂与药物质量比为21.3∶1,磷脂与胆固醇质量比为9.4∶1。该脂质体包封率可达(87.54±0.59)%。再将该脂质体制成凝胶,考察其经皮渗透行为。结果表明,盐酸特比萘芬凝胶及其脂质体凝胶的24 h累积透皮量为(103.5±11.5)和(133.8±10.4)mg/cm~2,表皮内滞留量为(345.5±22.9)和(678.3±34.1)mg/cm~2,真皮内滞留量为(226.1±18.3)和(323.2±22.6)mg/cm~2。可见,脂质体凝胶的透皮量和皮内滞留量均比普通凝胶显著提高(P0.05)。
【作者单位】： 长春职业技术学院;
【分类号】：R943
【正文快照】： 盐酸特比萘芬(terbinafine hydrochloride,1)是一种新型丙烯胺类抗真菌药,作用机制与咪唑类药 物不同,具有广谱抗真菌作用,疗效高,毒性低[1,2]。1在临床上对皮肤真菌病疗效显著,特别对甲癣甚优。1外用制剂目前上市的有乳膏剂、搽剂、喷雾剂。但由于1水中溶解度小,这些外用制

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本文编号：1214398