唾液酸转移酶抑制剂的设计与发现

发布时间：2017-11-23 14:40

  本文关键词：唾液酸转移酶抑制剂的设计与发现

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【摘要】：糖缀合物末端的唾液酸化修饰参与了很多重要的生理及病理过程,尤其是肿瘤细胞表面唾液酸过度表达,能够通过多种途径和机制促进肿瘤转移。唾液酸转移酶是人体内负责唾液酸化修饰的合成酶,良好的唾液酸转移酶抑制剂不仅能够充当糖生物学研究的探针分子,而且有望成为临床治疗中亟需的抑制肿瘤转移的药物。本文综述了近年来唾液酸转移酶抑制剂设计及发现的研究进展,重点介绍了不同类型抑制剂的设计思路及构效关系。此外,对该研究领域当前面临的一些挑战进行了探讨,并对其发展趋势进行了展望。
【作者单位】： 重庆大学药学院创新药物研究中心;北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室;
【基金】：国家自然科学基金项目(No.21072014)资助~~
【分类号】：R91
【正文快照】： **Corresponding author e-mail:yun.he@cqu.edu.cn(He Yun);xinshan@bjmu.edu.cn(Ye Xin-shan)Contents1 Introduction2 Relationship between sialic acids and cancers3 Design and discovery of sialyltransferase inhibitors3.1 Donor-analog inhibitors3.2 Acceptor-ana，

本文编号：1218767