琥珀酸去甲文拉法辛缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物等效性

发布时间：2017-11-25 16:29

  本文关键词：琥珀酸去甲文拉法辛缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物等效性

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【摘要】：目的建立HPLC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中去甲文拉法辛的质量浓度,研究Beagle犬经口给予琥珀酸去甲文拉法辛缓释片后的药动学特征和生物等效性。方法 24只Beagle犬双周期、自身交叉、单次/多次(连续给药7 d)经口给予琥珀酸去甲文拉法辛缓释片,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点血浆中去甲文拉法辛的经时血药质量浓度,并计算药动学参数。结果单次经口给予受试与参比制剂后去甲文拉法辛的主要药动学参数分别为ρmax(28.1±5.7)和(26.9±7.7)μg·L-1;tmax(1.3±0.6)和(1.6±1.0)h;t1/2(3.4±1.0)和(3.3±1.0)h;AUC0→t(147.8±58.2)和(144.6±67.4)μg·h·L-1;AUC0-∞(159.8±59.2)和(159.1±67.1)μg·h·L-1;相对生物利用度为(106.2±19.7)%。多次经口给予受试与参比制剂7 d后的主要药动学参数分别为ρmax(34.0±14.4)和(33.2±16.7)μg·L-1;tmax(1.6±0.8)和(1.6±0.7)h;t1/2(3.2±1.1)和(3.5±1.3)h;AUC0→t(172.4±94.8)和(162.5±78.1)μg·h·L-1;AUC0-∞(178.8±98.8)和(168.8±77.1)μg·h·L-1;相对生物利用度为(107.2±39.2)%。结论单次和多次给药后,受试制剂的药动学参数ρmax和AUC对数转换后比值的90%置信区间均在参比制剂的生物等效性标准范围内,2种制剂在Beagle犬体内生物等效。
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司;河北省制剂工程技术研究中心;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81202481)(21204050)
【分类号】：R965
【正文快照】： 文拉法辛(venlafaxine,VL,化学结构式见图1 A)是一种非三环类抗抑郁药,是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(serotonin-norep-inephrine reuptake inhibitor,SNRI),多用于治疗各型抑郁症、广泛性焦虑症和社交焦虑症等。VL在肝脏中经细胞色素P450酶CYP2 D6代谢,生成主要活

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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【相似文献】

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1 杨解人,丁伯平,陈国祥,桂常青,傅万山,徐朝阳,刘晓平;丹参葡萄糖注射液对Beagle犬的长期毒性研究[J];皖南医学院学报;2005年01期

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本文编号：1226700