抗肿瘤药物阿法替尼的合成及工艺优化

发布时间：2017-11-27 14:05

  本文关键词：抗肿瘤药物阿法替尼的合成及工艺优化

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【摘要】：以4-氟-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为起始原料,经合环、硝化、氯代、缩合、硝基还原,再经缩合、Wittig-hornor反应制得阿法替尼,并进行合成工艺优化。阿法替尼的总收率达44.5%,优化多步反应条件,如用三氯化铁、活性炭和水合肼体系进行硝基氢化还原。优化后的反应处理更简单、产物收率较高、产品纯度好,适合工业化生产。
【作者单位】： 江西科技师范大学药学院;
【基金】：江西省教育厅科技项目(GJJ150796) 江西省自然科学基金资助项目(20142BAB215020) 大学生科研立项项目(20150904040)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 阿法替尼(Afatinib)(1),化学名为4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)-氧基]-喹唑啉。阿法替尼二马来酸盐商品名为Gilotrif,也可称阿法替尼片,阿法替尼是它的游离碱。Gilotrif是由德国勃林格殷格翰制药公司开发，

本文编号：1232085