噻二唑硫醚席夫碱酪氨酸酶抑制活性研究

发布时间：2017-11-29 19:33

  本文关键词：噻二唑硫醚席夫碱酪氨酸酶抑制活性研究

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【摘要】：以二硫化碳和氨基硫脲为起始原料,缩合得到2-氨基-5-巯基-1,3,4噻二唑,再经硫醚化、缩合得到噻二唑硫醚席夫碱,目标化合物经核磁和质谱表征。对部分化合物进行了酪氨酸酶抑制活性考察,所测试的化合物都表现出一定的酪氨酸酶抑制活性,其中化合物8活性最好,强于阳性对照曲酸。优选化合物8进行了抑制机理探讨,结果表明其为不可逆抑制剂,同时对化合物8进行了分子对接研究。
【作者单位】： 邵阳学院生物与化学工程系;
【基金】：湖南省教育厅重点项目(15A172) 邵阳学院大学生研究性学习和创新性实验计划项目
【分类号】：R914
【正文快照】： 酪氨酸酶是一种多酚氧化酶,两个铜离子活性中心与三个组氨酸残相连形成四面体结构[1,2]。酪氨酸酶是黑色素生物合成的关键酶,在动植黑色素合成过程中起着重要作用,与人的毛发、皮肤颜色密切相关,因此广泛存在于微生物和动植物[3,4]。酪氨酸酶在人体内过量表达会导致色素沉着性

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本文编号：1237896