阿片受体三重激动剂KUST201的大鼠镇痛、耐受与戒断反应研究

发布时间：2017-11-30 18:07

  本文关键词：阿片受体三重激动剂KUST201的大鼠镇痛、耐受与戒断反应研究

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【摘要】：目的通过大鼠模型研究δ/μ/κ阿片受体三重激动剂KUST201(DPI-125)的镇痛、耐受和戒断反应。方法选用♂SD大鼠,肌肉注射给药,通过夹尾镇痛和热板镇痛模型实验测定KUST201的镇痛时效、ED_(50)和δ拮抗剂纳曲吲哚联用的影响。大鼠慢性耐受实验在每天给药后测量,同时考查纳曲吲哚联用的影响。戒断反应实验每天给药2次,连续4 d递增给药,d 4给药3 h后,用纳洛酮催促戒断,观察戒断反应。结果 KUST201的夹尾镇痛ED_(50)为0.34 mg·kg~(-1),热板镇痛ED_(50)为0.68 mg·kg~(-1),镇痛作用可维持1 h,2 h后作用消失。慢性耐受实验中,从d 3开始产生镇痛耐受,d 7作用消失。δ拮抗剂NTI可降低KUST201的镇痛作用。戒断反应实验中,剂量关系曲线在2~8倍夹尾镇痛ED_(50)范围内上升明显。结论与已报道的δ/μ/κ三重激动剂DPI-3290相比,KUST201的镇痛活性相似,慢性耐受反应较不明显,而戒断反应稍强。δ受体激动能协同增强μ受体激动的镇痛效果。
【作者单位】： 昆明理工大学生命科学与技术学院;中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室;
【基金】：中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室开放课题(No P2015-KF04) 云南省应用基础研究计划重点项目(No 2014FA002)
【分类号】：R965
【正文快照】： 阿片类药物是临床上用于治疗疼痛的最常见的药物。阿片类药物的靶点是阿片受体(opioid recep-tor,OR)[1],属于G蛋白偶联受体家族,分4种亚型,即μ受体、δ受体、κ受体和阿片样受体-1(ORL-1)。吗啡、芬太尼等传统阿片类镇痛药是μ受体选择性激动剂,广泛用于术后疼痛、慢性疼痛

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本文编号：1240031