海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物的分离鉴定及抗肿瘤活性

发布时间：2017-12-01 20:19

  本文关键词：海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物的分离鉴定及抗肿瘤活性

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【摘要】：目的研究海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物。方法利用多种色谱方法(硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱)进行分离纯化,通过波谱学方法鉴定化合物的结构。采用MTT法测定化合物对人癌细胞的体外抗增殖活性。结果从海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物中分离得到11个化合物,分别鉴定为3β,15β-二羟基-(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-7-酮(1)、gymnasterone C(2)、malformin A_1(3)、malformin A_2(4)、5α,8α-过氧-(22E,22R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(5)、(22E,24R)-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(6)、麦角甾-5,8,22-三烯-3β-醇(7)、3-异丁基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(8)、环(异亮氨酸-脯氨酸)(9)、环(丙氨酸-脯氨酸)(10)和3-异丁基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(11)。化合物2~4对人肺腺癌细胞(A549)的IC_(50)值分别为54.50、15.25、36.30μmol·L~(-1);对白血病细胞(HL-60)的IC_(50)值分别为23.83、22.95、21.20μmol·L~(-1);对人胃癌细胞(MGC-803)的IC_(50)值分别为5.28、17.48、11.38μmol·L~(-1)。结论化合物1、2为首次从曲霉属中分离得到,化合物9~11为首次从黑曲霉中分离得到。化合物2~4对选定的人肿瘤细胞具有一定的体外抗增殖活性。
【作者单位】： 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室;沈阳药科大学中药学院;
【基金】：国家自然科学基金项目(31570350,21502121) 沈阳药科大学青年教师科研启动基金(QNJJ2013501);沈阳药科大学2014年中青年教师事业发展支持计划(第二层次A类)
【分类号】：R915
【正文快照】： 癌症是严重威胁人类健康的重大疾病之一,全世界每年约新增600万癌症患者。天然产物为抗肿瘤药物的发展提供了丰富的资源,如人们所熟知的长春花生物碱、鬼臼毒素、紫杉醇等即是来源于植物的天然抗肿瘤药物,自20世纪50年代以来,来源于海洋生物的活性天然产物不断被发现,海洋生物

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