盐酸布替萘芬的合成工艺改进

发布时间：2017-12-02 17:00

  本文关键词：盐酸布替萘芬的合成工艺改进

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【摘要】：目的改进盐酸布替萘芬的合成工艺。方法以萘为起始原料,经氯甲基化反应制得1-氯甲基萘,再被甲胺取代得到关键中间体N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐,后与对叔丁基氯苄缩合,经成盐、重结晶得到盐酸布替萘芬精制品。结果盐酸布替萘芬合成总收率为45.5%,纯度99.88%,所得产品经质谱(MS)、核磁共振氢谱(~1H-NMR)和红外光谱(IR)确证。结论改进后的工艺操作简单,适合工业化生产。
【作者单位】： 山东明仁福瑞达制药股份有限公司山东省骨科疼痛类药物工程研究中心;
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 盐酸布替萘芬(butenafine hydrochloride,1),化学名为N-(4-叔丁基苯基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐,是由日本科研株式会社研发的烯丙胺类抗真菌药,并于1992年在日本首次上市[1]。本品能高选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶活性,并抑制真菌体内角鲨烯和麦角固醇的生物合成,从而破坏真

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