盐酸利多卡因喷膜剂的制备

发布时间：2017-12-08 12:19

  本文关键词：盐酸利多卡因喷膜剂的制备

  更多相关文章： 盐酸利多卡因 喷膜剂 缓释 体外透皮

【摘要】：目的:盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride,LID)为酰胺类局麻药,属中效局麻药,水溶液稳定。本药安全范围大,起效快,能穿透黏膜,但半衰期较短。本课题采用经皮给药新技术,将盐酸利多卡因制备成缓释喷膜剂,喷出药物溶液铺展于用药部位后迅速挥干溶剂形成膜剂,方便应用于各个部位的患处,尤其是肘关节、膝关节等不平坦的部位。在快速起效止痛的同时又具有缓释长效的特点,预期为各种长期疼痛提供一种新的快速长效止痛用药,减少患者痛苦。方法:以药液喷雾面积为指标,筛选成膜材料;以药液喷雾面积、成膜时间为指标,采用单因素试验方法考察辅料用量;以药液喷雾面积、膜的透明度、膜的均匀度及膜的韧性为指标,采用正交试验方法优化处方;制成喷膜剂后,参考《中国药典》2015版制剂通则下有关喷雾剂的要求,考察制剂的喷雾性能和一般性质;采用超高效液相色谱法(UPLC)测定药物含量,对该制剂的初步质量标准进行了研究;采用Franze扩散仪与大鼠离体皮肤进行喷膜剂的体外扩散试验,测定药物的累积透过量与皮肤贮留量;采用裸鼠进行制剂的皮肤刺激性及过敏性试验;开展制剂的影响因素试验,考察制剂的初步稳定性。结果:1.通过所建立的成膜材料筛选方法,初步确定了本研究所要采用的辅料,包括水分散体NE30D、P407、PVA-1788、硅酮消泡剂和甘油。2.在所建立的液相色谱条件下,辅料不干扰LID的测定,方法准确度高;单因素及正交试验考察出了最优处方3.质量研究显示,制剂的喷雾效果较好,药液及药膜各方面性质良好,稳定性及适用性较强;成膜液及膜的体外透皮试验可以看出:制剂能速效,同时成膜后可以缓释,缓释过程符合Higuchi释药模型;通过裸鼠的皮肤刺激性及致敏性试验,初步认为本研究所做的盐酸利多卡因喷雾成膜液对皮肤没有刺激性和致敏性。4.影响因素试验可以看出,制剂的初步稳定性较好,储存时要避免高温。结论:本研究所制成的喷膜剂各方面较好,处方组成较合适,药液成膜后的膜较稳定;体外透皮结果提示制剂成膜前可速效,成膜后具有一定的缓释能力,为开发LID的长效制剂奠定了实验基础。
【学位授予单位】：广东药科大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：R943

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 朱全刚;周芷筠;张迪;孙华君;尤本明;王景阳;;复方盐酸利多卡因温敏凝胶的制备和含量测定[J];药学服务与研究;2013年06期

2 薛元英;潘美贞;巩育军;;流动注射化学发光法测定盐酸利多卡因[J];广东化工;2009年08期

3 柯光明,王丽,杜洪光,王树明,郭洪猷;高效液相色谱法测定盐酸利多卡因贴剂含量[J];北京化工大学学报(自然科学版);2004年05期

4 刘向荣;邓银华;;盐酸利多卡因凝胶的制备及含量测定[J];中国医院药学杂志;2008年23期

5 李永冲;蔡自由;王充;陈缵光;;微流控芯片对盐酸利多卡因注射液中盐酸利多卡因的测定[J];分析测试学报;2010年08期

6 唐国风,黄玉明,石文兵;流动注射化学发光测定盐酸利多卡因[J];西南师范大学学报(自然科学版);2005年03期

7 苏华;王银娟;贾佳;刘莹;王曙东;;盐酸利多卡因凝胶-口服液的研制及质量控制[J];中国药业;2010年13期

8 徐茂田;朱效华;;单壁碳纳米管修饰电极循环伏安法测定盐酸利多卡因[J];理化检验(化学分册);2013年05期

9 陈珏;盐酸利多卡因胶浆胶束电动毛细管电泳法测定[J];中国医药工业杂志;2000年10期

10 李雨辰;曹岩;王悦;王汉杰;李芹;李长义;张连云;;盐酸利多卡因纳米高分子脂质体的制备与体外透皮实验研究[J];天津医药;2013年04期

中国重要会议论文全文数据库 前6条

1 余小平;;高效液相法测定林可霉素利多卡因凝胶中盐酸利多卡因的含量[A];第二届浙江中西部科技论坛论文集第七卷（药学分卷Ⅱ）[C];2005年

2 贾振理;王德华;陈永胜;赵玉军;林伟;熊聪;罗严恒;;复方盐酸利多卡因用于痔术后镇痛的观察[A];2011年浙江省肛肠外科学术大会暨结直肠肛门疾病诊治新进展学习班论文汇编[C];2011年

3 韩培俊;;静脉注射盐酸利多卡因致死一例[A];第四次全国法医学术交流会论文集（上卷）[C];1991年

4 周顺长;叶明霞;杜佐华;;盐酸利多卡因浸润麻醉效应的研究[A];中国实验动物学会第六届学术年会论文集[C];2004年

5 沈春芳;;盐酸利多卡因在人流手术中的临床意义[A];第四届长三角妇产科学术论坛暨浙江省2009年妇产科学术年会论文汇编[C];2009年

6 朱慧莉;王华;;左旋布比卡因和盐酸利多卡因混和液硬膜外阻滞用于剖宫产的效应观察[A];2007年浙江省麻醉学学术年会论文汇编[C];2007年

中国博士学位论文全文数据库 前2条

1 文先杰;Ca_v3.1在盐酸利多卡因致SH-SY5Y细胞损伤中的作用研究[D];南方医科大学;2012年

2 李玲玲;壳聚糖修饰盐酸利多卡因柔性脂质体研究[D];中南大学;2012年

中国硕士学位论文全文数据库 前4条

1 崔曰新;盐酸利多卡因喷膜剂的制备[D];广东药科大学;2016年

2 秦忠林;傣族和汉族手术病人间静注盐酸利多卡因药代动力学研究[D];昆明医学院;2008年

3 刘婷婷;盐酸利多卡因巴布剂的研制及药动学研究[D];华中科技大学;2007年

4 牛晓光;复方盐酸利多卡因对大鼠坐骨神经病理性疼痛的神经阻滞作用[D];河北医科大学;2012年

，

本文编号：1266374