氢溴酸沃替西汀的合成新工艺

发布时间：2017-12-09 22:09

  本文关键词：氢溴酸沃替西汀的合成新工艺

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【摘要】：目的研究氢溴酸沃替西汀的新合成工艺。方法以邻氯苯腈与2,4-二甲基苯硫酚为起始原料,经亲核取代反应得到2-(2,4-二甲基苯硫基)苯腈,其氰基水解成酰胺后经霍夫曼降解生成2-(2,4-二甲基苯硫基)苯胺,再与二(2-氯乙基)胺盐酸盐环合,最后与氢溴酸成盐得到氢溴酸沃替西汀。结果与结论目标产物结构经1H-NMR、13C-NMR、MS确证。该路线原料价廉易得,操作简单,适合工业化生产,总收率约54%(以邻氯苯腈计)。
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 氢溴酸沃替西汀(vortioxetine hydrobromide,1)是由丹麦灵北(Lundbeck)和日本武田(Take-da)制药公司联合开发的一种5-羟色胺转运蛋白抑制剂,化学名为1-[2-(2,4-二甲基苯硫基)苯基]哌嗪氢溴酸盐,商品名为Brintellix,于2013年9月30日获FDA批准上市,临床上用于重度抑郁症和广泛性，

本文编号：1272015