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替硝唑、达克罗宁和氯己定在大鼠体内的毒代动力学及组织分布研究

发布时间:2017-12-11 10:03

  本文关键词:替硝唑、达克罗宁和氯己定在大鼠体内的毒代动力学及组织分布研究


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【摘要】:目的:研究替硝唑、达克罗宁和氯己定在大鼠体内的毒代动力学及组织分布。方法:采用HPLCMS/MS法,测定单次和多次给药后大鼠血浆和组织样品中替硝唑、达克罗宁和氯己定的浓度,计算毒代动力学参数。生物样品采用固相萃取预处理;采用Phenomenex Gemini C_(18)(50 mm×2.0 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-10 mmol·L~(-1)甲酸铵-甲酸(56:44:0.2)为流动相,流速0.2 mL·min~(-1),柱温25℃,甲磺酸酚妥拉明为内标;通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以正离子多反应监测方式(MRM)检测。结果:单次给药后替硝唑、达克罗宁和氯己定在大鼠体内符合二室模型,主要毒代动力学参数包括:t_(1/2)为6.32、5.88和8.92 h;T_(max)为1.06、0.56和0.63 h;C_(max)为3 142.6、164.79和144.20 ng·mL~(-1);AUC_(0-1)为26 604.53、1200.03和816.39 ng·h·mL~(-1)。多次给药后替硝唑在血浆和脑组织,氯己定在血浆和肾组织,达克罗宁在脑和肝组织中有少量分布。结论:涂膜剂经皮给药后,替硝唑、达克罗宁和氯己定吸收快、分布迅速、消除较快、蓄积时间短。
【作者单位】: 白求恩国际和平医院药剂科;
【分类号】:R965
【正文快照】: 涂膜剂[1]系指药物溶解或分散于含成膜材料SD大鼠,SPF级,雌雄各半,体重210~250 g,溶剂中,涂布患处后形成薄膜的外用液体制剂。用中国人民解放军军事医学科学院实验动物中心,动时涂于患处,溶剂挥发后形成薄膜,对患处有保护作物合格证号SCXK-(军)-2007-004(No.0021784,用,同时逐

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8 于书s,

本文编号:1278018


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