G蛋白耦联受体信号转导的偏向性调控及其机制研究进展

发布时间：2017-12-11 22:00

  本文关键词：G蛋白耦联受体信号转导的偏向性调控及其机制研究进展

  更多相关文章： G蛋白耦联受体 β-arrestin GPCR偏向性信号通路

【摘要】：G蛋白耦联受体(G protein-coupled receptors,GPCR)被激活后信号可以经G蛋白或β-arrestin向下游传递,并且受体被激活后,由β-arrestin和G蛋白介导的胞内信号传递存在偏向性(signal bias)。这些发现使得GPCR的信号传递体系被重新认识和定义。配体和受体结合位点的细微差异被认为是这一现象产生的关键原因。现有假说认为,不同配体诱导的受体激活态构象也有不同,并由此导致胞内C末端磷酸化位点的不同。磷酸化位点差别最终决定了下游信号传递的走向。偏向性调控现象在GPCR受体家族中并不罕见,其与细胞的许多关键生理功能的精细调控密切相关。利用偏向性调控特点,有可能在减少GPCR靶点相关性副作用的同时,保留其药理学作用,这为GPCR相关的药物开发带来全新思路。
【作者单位】： 复旦大学基础医学院药理研究中心;Ginkgo
【基金】：国家自然科学基金项目(No.31571036,31430033)资助
【分类号】：R96
【正文快照】： 1 G蛋白耦联受体(G protein-coupled receptors,GPCR)信号转导机制的新认识 GPCR家族是人体内最大的细胞受体超家族,拥有超过800个成员,承担了复杂而多样的生理学功能。其成员在药物开发中也占有重要地位。目前在研和已上市的药物中,有超过50%都是以GPCR为靶点[1]。对GPCR调

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前2条

1 刘路路;陈京;白波;;G蛋白偶联受体异源二聚体及其偏向性配体:未来药物研发的新主角[J];中国药理学通报;2013年10期

2 ;[J];;年期

中国重要会议论文全文数据库 前1条

1 黄超儒;贺静;;企业会计舞弊的成因及方式[A];舞弊的防范与检查论文汇编[C];2005年

中国重要报纸全文数据库 前2条

1 肖永志;影响分析判断的几种偏向性因素[N];期货日报;2007年

2 ;康佳：两者二八开[N];中国电子报;2005年

中国博士学位论文全文数据库 前1条

1 杨飞;技能偏向性技术进步与劳动力市场极化[D];南开大学;2013年

中国硕士学位论文全文数据库 前4条

1 王兴;高中生函数问题表征的调查研究[D];扬州大学;2015年

2 蔡啸;中国技术进步技能偏向性效应研究[D];东北师范大学;2013年

3 戴杰;我国的技术进步偏向性及其影响因素分析[D];吉林大学;2012年

4 王春蕊;基于技术溢出效应的技能偏向性技术进步对工资影响研究[D];辽宁大学;2014年

，

本文编号：1280041