长春新碱长循环热敏脂质体的抗肿瘤活性

发布时间：2017-12-12 07:19

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【摘要】：目的评价长春新碱长循环热敏脂质体(VTSL)的体内外抗肿瘤活性。方法采用MTT法评价长春新碱注射液(VCR)和VTSL对sw620、PANC细胞的细胞毒作用;使用香豆素-6(Cou-6)标记脂质体,Hoechst 33258细胞染色,激光共聚焦显微镜观察HT-1080细胞对长循环热敏脂质体(TSL)摄取情况;建立荷瘤裸鼠模型(Hep G-2、MCF-7),给药后加热肿瘤部位30 min,测量裸鼠体质量和肿瘤体积,比较研究VTSL的抑瘤效果。结果脂质体组给药后72 h,sw620细胞活性均5%,PANC细胞活性均20%,较VCR显示出更强的细胞毒作用;Cou-6标记脂质体加热后细胞内绿色荧光增强,细胞摄取增多;同剂量下VCR和VTSL对Hep G-2、MCF-7的抑瘤率分别是50.0%和69.7%,47.8%和76.1%,治疗结束后肿瘤质量存在显著性差异。结论将长春新碱制备成为VTSL提高了细胞毒性,加热能促进脂质体与细胞膜融合;在相同治疗剂量下,VTSL比VCR抑瘤率显著提升且存在一定的剂量依赖性。结果表明将长春新碱制备为VTSL应用于实体瘤治疗,能显著提高其治疗效果,有潜力拓展该药物的临床适用范围。
【作者单位】： 军事医学科学院毒物药物研究所;
【基金】：国家科技重大专项综合性新药研究开发大平台资助项目(2012ZX09301003-001-009)
【分类号】：R96
【正文快照】： 长春新碱是从夹竹桃科长春花中提取得到的一种生物碱,自发现以来得到了广泛的临床应用,属于细胞周期特异性药物,能干扰纺锤体的形成并抑制RNA聚合酶活性[1]。在临床上主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤,也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤及神经母细

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本文编号：1281641