奥拉帕尼的新合成法

发布时间：2017-12-14 22:36

  本文关键词：奥拉帕尼的新合成法

  更多相关文章： 奥拉帕尼 卵巢癌 合成工艺

【摘要】：以2-氟-5-溴甲基苯甲酸甲酯为原料,与儿茶酚硼烷进行硼酸化反应制得3-甲氧羰基-4-氟苄基硼酸,与4-氯-1(2H)-酞嗪酮发生Suzuki偶联得2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸甲酯,然后与1-环丙甲酰基哌嗪经缩合反应制得抗肿瘤药奥拉帕尼,总收率为84%。
【作者单位】： 临沂市精神卫生中心;兰陵县人民医院;
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 制剂,2014年12月获得FDA批准上市,商品名Lynparza,临床用于治疗遗传性晚期卵巢癌[1]。文献均以邻羧基苯甲醛为起始原料,先与亚磷酸二甲酯反应,产物和2-氟-5-甲酰基苄腈反应生成2-氟-5-(3-氧代-3H-异苯并呋喃-1-基亚甲基)-苄腈,碱性条件下氰基水解成羧基,与水合肼环合图1 1的合

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 李岩峰;白秋江;赵军;;小分子受体酪氨酸激酶抑制剂—拉帕替尼[J];河北医药;2008年03期

2 赵胜军;朱珠;;新型双向酪氨酸激酶抑制剂——拉帕替尼[J];中国药学杂志;2008年13期

3 黄素培;王来海;张瑞岭;;抗癫痫新药哌拉帕纳的药理作用与临床评价[J];中国新药杂志;2013年15期

4 王蕾蕾;张朝蓬;王兴武;魏玲;马传栋;;拉帕替尼耐药乳腺癌细胞株的建立及耐药机制的研究[J];肿瘤;2014年06期

5 马培奇;;新型抗肿瘤药二对甲苯磺酸拉帕替尼及其临床特点和市场潜力[J];上海医药;2008年03期

6 邵卫国;合成免疫抑制剂——拉帕霉素成功[J];开卷有益(求医问药);1996年05期

7 乙苏北;王岩;康娜;卢燕;张贺;李阳;白丽晓;赵熙;;拉帕替尼治疗乳腺癌不良反应的观察与护理[J];军事医学;2011年08期

8 刘斯婕;胡春;;拉帕替尼(lapatinb)[J];中国药物化学杂志;2007年05期

9 徐家根;赵春才;陆超;陈丽;;HPLC法测定二甲苯磺酸拉帕替尼片中拉帕替尼的含量[J];中国药房;2012年37期

10 潘君娥;谢淑萍;江子芳;;拉帕替尼治疗HER2过度表达晚期胃癌并发症的护理[J];湖南中医药大学学报;2012年12期

中国重要报纸全文数据库 前9条

1 菊辉;宝格丽如何百年不亏[N];中国现代企业报;2006年

2 王文婷;从未亏损过的“三不主义”[N];中国矿业报;2006年

3 郎楷淳译;波兰商界女杰 温达·拉帕辛斯基[N];厂长经理日报;2001年

4 本报专稿 石江月;“亚洲北约”虎视中国[N];世界报;2006年

5 刘儒庭;马拉帕特别墅[N];光明日报;2011年

6 记者 连小芳;王正伟会见春蓬·西拉帕差[N];宁夏日报;2012年

7 李兴;乳腺癌新药拉帕替尼在欧洲上市[N];医药经济报;2008年

8 德米泰里·谢尔科夫（俄）;复活节岛文明毁于巨人石像[N];北京科技报;2006年

9 闫鹤;开饭店也怕大肚汉[N];中国食品质量报;2002年

中国博士学位论文全文数据库 前6条

1 周宪春;β-拉帕醌通过EMT抑制乳腺癌侵袭转移的机制研究[D];延边大学;2016年

2 吕爱锋;吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及拉帕替尼衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[D];东南大学;2015年

3 刘恋;胰岛素受体/胰岛素样生长因子受体激活诱导HER-2阳性胃癌细胞对拉帕替尼的耐药[D];复旦大学;2013年

4 聂秀青;拉帕替尼诱导HER2阳性乳腺癌细胞凋亡机制及其与ABT-737的协同抗肿瘤作用[D];复旦大学;2010年

5 朱星枚;细胞自噬促进拉帕替尼抗HER2阳性乳腺癌的机制研究[D];第四军医大学;2013年

6 侯雯e，

本文编号：1289633