7-硫代黄酮衍生物的合成及其抗癌活性评价

发布时间：2017-12-16 05:25

  本文关键词：7-硫代黄酮衍生物的合成及其抗癌活性评价

  更多相关文章： -硫代黄酮 粘着斑酶 抗肿瘤活性

【摘要】：合成了一系列新的7-硫代黄酮类化合物(5a~5l),通过MS、NMR等手段确定了化合物的结构,并且测试它们对粘着斑酶的抑制活性和对两种肿瘤细胞株的毒性。结果表明,化合物5l表现出较好的抗肿瘤活性,对人黑色素瘤细胞系和人肝癌细胞系的半数抑制浓度(IC50)分别为1.02μmol/L和1.27μmol/L。此外,5l也表现出很强的FAK抑制活性(IC50达到0.82μmol/L)。还采用DS 2.5软件模拟对接,初步研究了5l和FAK(PDB code:2ETM)的结合模式。
【作者单位】： 常州大学制药与生命科学学院;中山大学药学院;
【基金】：江苏省青年自然科学基金资助项目(BK20130248)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 粘着斑激酶(focal adhesion kinase,FAK)是蛋白质酪氨酸激酶(protein tyrosine)的一个家族,它属于非受体型酪氨酸蛋白激酶。研究表明,FAK是粘附分子超家族整合素(integrin)介导的信号传导过程中的一个关键酶,介导细胞与细胞外基质之间的作用。FAK通过其磷酸化而作用于胞质内相

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