丙氨酸酯衍生物的合成及其对吲哚美辛的经皮促渗活性

发布时间：2017-12-27 19:29

  本文关键词：丙氨酸酯衍生物的合成及其对吲哚美辛的经皮促渗活性　出处：《合成化学》2016年12期 　论文类型：期刊论文

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【摘要】：以N,N-二乙基-l-丙氨酸为原料,N,N'-二环己基碳二亚胺为缩合剂,4-甲氨基吡啶为催化剂,合成了7个新型的2-(N,N'-二乙基氨基)丙酸酯(1a~1g),其结构经1H NMR,MS(ESI)和元素分析表征。研究了其对药物吲哚美辛的体外经皮促渗活性。结果表明:1g对吲哚美辛的经皮促渗活性最好(94.2%)。
[Abstract]:7 new 2- (N, N'- two ethyleneamino) propionate (1a~1g) was synthesized from N, N- two ethyl -l- alanine, N, N'- bicyclic hexyl carbon two imide as condensation agent and 4- methylamino pyridine as catalyst. Its structure was characterized by 1H, N'- and elemental analysis. The in vitro transdermal enhancers of drug indomethacin were studied. The results showed that 1g had the best percolation activity (94.2%) to indomethacin.
【作者单位】： 韩山师范学院化学与环境工程学院;
【基金】：广东省科技计划资助项目(2013B021800092)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 氮酮是目前使用最广泛的一种高效透皮剂,广泛用于外用药、化妆品、农药、兽药、印染和纺织等多个领域[1],但氮酮与强酸或强碱类药物有配伍禁忌,不能被生物体降解代谢,且有一定的毒副作用。因此,寻找高效、无毒、可生物降解的透皮剂仍然是医药和化妆品工业研究的热点之一。丙氨

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本文编号：1342905