LCZ696中间体的合成

发布时间：2017-12-31 05:24

  本文关键词：LCZ696中间体的合成　出处：《精细化工中间体》2016年05期 　论文类型：期刊论文

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【摘要】：对LCZ696的关键中间体(R)-叔丁基(1-([1,1′-联苯]-4-基)-3-羟基丙烷-2-基)氨基甲酸酯进行了工艺改进研究,即以价廉易得的甘氨酸甲酯盐酸盐为起始物料,经缩合、N-烷基化、水解、生物酶拆分、Boc酸酐保护、还原获得目标产物,反应总收率37.0%。
[Abstract]:The key Intermediate for LCZ696, RPI-Tertiary Ding Ji 1-(. [In this paper, the technological improvement of 1- (1 +) -1- (-) -1-diphenyl] -4-methyl-3-hydroxypropane-2-yl) carbamate was studied, that is, the cheap methyl glycine methyl ester hydrochloride was used as the starting material and the condensation was carried out. N- alkylation, hydrolysis, bioenzymatic separation of Boc anhydride protection, reduction to obtain the target product, the overall yield of 37.0%.
【作者单位】： 迪沙药业集团有限公司;
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 1前言LCZ696是诺华公司于2015年7月上市的抗心衰重磅炸弹级新药,商品名为Entresto,是沙库比曲与缬沙坦的共晶体。LCZ696颠覆了十几年来一成不变的心力衰竭治疗法则,其治疗效果远高于目前的一线治疗药物依那普利[1]。一些分析师预测,到2019年LCZ696销售额可达34.29亿美元[2];而，

本文编号：1358352