维格列汀主要相关物质的合成及其优化

发布时间：2018-01-07 16:08

  本文关键词：维格列汀主要相关物质的合成及其优化　出处：《国际药学研究杂志》2016年02期 　论文类型：期刊论文

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【摘要】：目的合成维格列汀的主要相关物质,并以星点设计-效应面法优化其制备工艺。方法以L-脯氨酸和3-氨基-1-金刚烷醇为原料,经氯乙酰化,氨基化,脱水,取代4步反应合成维格列汀主要的相关物质维格列汀二取代物。结果合成的二取代物经红外、核磁共振氢谱、质谱检测得到结构确证。结论本路线合成的二取代物可作为维格列汀质量控制中的相关物质对照品,有利于对质量进行分析控制;应用星点设计-效应面法优化了工艺,使得整个工艺路线具备实际应用价值。
[Abstract]:The main purpose of the synthesis of related substances of vildagliptin, and star point design and response surface method to optimize the preparation process. Methods with L- proline and 3- amino -1- adamantane alcohol as raw materials by chloroacetylated, amination, dehydration, synthesis of substituted Vee Glenn Dean 4 step reaction related material major vildagliptin two substitution results. The synthesis of two substituted compounds by IR, 1H NMR, mass spectrometry detection structures were confirmed. Conclusion: This synthetic route two can be used as a substitute of vildagliptin related substances in the quality control standard, is conducive to the analysis of quality control; application of the ccd-rsm optimization process, which makes the whole process with the actual application value.

【作者单位】： 重庆医科大学药学院;
【基金】：重庆市自然科学基金资助项目(CSTC,2006BB5286) 重庆医科大学大学生创新实验项目(201516)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 维格列汀(vildagliptin,Galvus,图1),化学名为(2S)-1-{[(3-羟基-1-金刚烷基)氨基]乙酰基}-2-氰基四氢吡咯烷,是一种可逆性、竞争性、选择性的二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidaseⅣ,DPP-4)抑制剂。主要降糖机制是:膳食后小肠受到刺激分泌出胰高血糖素样肽-1(glucagon-like pept

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本文编号：1393263