溶解度法研究纤维素类聚合物抑制超饱和吲哚美辛结晶的规律

发布时间：2018-01-20 15:24

本文关键词： 纤维素类聚合物溶解度超饱和状态结晶抑制　出处：《中国药学杂志》2016年13期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：目的研究纤维素类聚合物抑制超饱和状态下药物结晶的规律。方法通过制备超饱和状态下的无定型药物,并利用测定溶解度的方法,来分析纤维素聚合物类型、加入量、离子强度和黏度对于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类模型药物吲哚美辛的结晶抑制影响。结果羟丙甲基纤维素-E15(HPMC E15)具有最强的结晶抑制效应,纤维素聚合物加入量增多、纤维素聚合物黏度的减少和离子强度的增大会导致聚合物抑制药物结晶能力的增强。结论本实验可有助阐明纤维素类聚合物抑制超饱和状态下药物结晶的规律,对纤维素聚合物抑制药物结晶的实际应用提供科学指导。
[Abstract]:Objective to study the inhibition of cellulose polymers on the crystallization of drugs in supersaturated state. Methods the types of cellulose polymers were analyzed by the preparation of amorphous drugs under supersaturated state and the determination of solubility. Amount added. The effect of ionic strength and viscosity on the crystal inhibition of indomethacin, a biopharmaceutical classification system (BCSII), was studied. Results HPMC E15 (hydroxypropyl methyl cellulose). Has the strongest crystallization inhibition effect. The amount of cellulose polymer was increased. The decrease of cellulose polymer viscosity and the increase of ionic strength will lead to the increase of polymer inhibition drug crystallization ability. Conclusion this experiment can help to clarify the inhibition of cellulose polymer drug crystallization in supersaturated state. It provides scientific guidance for the practical application of cellulose polymer in inhibiting drug crystallization.
【作者单位】：吉林医药学院;吉林大学生命科学学院;北京大学药学院;
【基金】：吉林省科技发展计划资助项目(20160520046JH) 吉林市科技局科技计划项目(201464053) 中国博士后科学基金面上项目(2015M571374) 吉林省科技发展计划项目(20140311110YY)
【分类号】：R943
【正文快照】： 在药物制剂工业化过程中,通过提高药物的溶解度来增加药物的生物利用度极为重要。许多难溶性药物的溶解度与晶型有关,药物的多晶型(poly-morphism)可以影响其溶解度及吸收,从而影响其体内生物利用度。药物的多晶型一般包括稳定形式、亚稳定形式和无定型形式。无定型(amorphous

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