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盐酸考福辛达罗帕特的合成

发布时间:2018-01-21 08:17

  本文关键词: 佛司可林 盐酸考福辛达罗帕特 合成工艺 腺苷酸环化酶激动药 出处:《中国医药工业杂志》2015年07期  论文类型:期刊论文


【摘要】:佛司可林经叔丁基二甲基氯硅烷保护羟基、脱乙酰基、与3-氯丙酰氯和二甲胺缩合得到(3R,4a R,5S,6S,6a S,10S,10a R,10b S)-3-乙烯基-5-(3-二甲胺基丙酰氧基)十二氢-6,10b-二羟基-3,4a,7,7,10a-五甲基-10-叔丁基二甲基硅氧基-1H-萘并[2,1-b]吡喃-1-酮,然后用乙腈水溶液重排、乙酰化、氟化四丁铵脱保护基和成盐精制得到盐酸考福辛达罗帕特,总收率12.5%。
[Abstract]:Forskolin was protected by tert-#china_person0# dimethylchlorosilane and deacetylated with 3-chloropropionyl chloride and dimethylamine to form 3RX 4a RN 5SN 6SN 6a S10 S10a 10a R, respectively, by condensation with 3-chloropropionyl chloride and dimethylamine. 10b Schi-3vinyl-5-dimethylaminopropionyl oxy) 12 H _ 6N _ (10) b _ (10) -dihydroxy -3H _ (3) 4a ~ (7) O _ (7). 10a- pentamethyl-10- tert-#china_person0# dimethylsilyloxy -1H-naphtho. [After rearrangement of acetonitrile in aqueous solution, acetylation, deprotection of tetrabutylammonium fluoride and salt-forming, cofoxindaropate hydrochloride was obtained with the overall yield of 12.5%.
【作者单位】: 中国药科大学药物化学教研室;南京合祁医药科技有限公司;
【分类号】:R914.5
【正文快照】: 盐酸考福辛达罗帕特(colforsin daropate hydro-chloride,1),化学名为(+)-(3R,4a R,5S,6S,10S,10a R,10b S)-3-乙烯基-5-乙酰氧基-6-(3-二甲胺基丙酰氧基)十二氢-10,10b-二羟基-3,4a,7,7,10a-五甲基-1H-萘并[2,1-b]吡喃-1-酮盐酸盐,是佛司可林(forskolin,2)的一种水溶性衍生物

【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号:1450958

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