葡萄内酯在大鼠体内的组织分布
本文关键词： 葡萄内酯 软胶囊 组织分布 药-时曲线 灌胃给药 出处：《中国实验方剂学杂志》2015年24期 论文类型：期刊论文
【摘要】：目的:探讨葡萄内酯软胶囊中药物在大鼠体内的组织分布情况。方法:采用大鼠灌胃给药法,依据大鼠灌胃给药后药物浓度-时间曲线,确定大鼠注射给药后于4个时间点依次采取组织样品,取各空白组织匀浆液,建立各组织中药物的标准曲线,计算该组织样品中葡萄内酯的含量,同时制备高、中、低浓度双样本质控(QC)样品,用以判断该批样品结果的可靠性。数据采用Analyst 1.6软件分析。结果:大鼠按100 mg·kg~(-1)灌胃给药后,大鼠灌胃给药30 min时,葡萄内酯在心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠和肌肉中浓度达峰值。服药120 min时,小肠中葡萄内酯显著减少,脂肪和血液中药物浓度增加较为明显。6 h时除脑外,各脏器药物浓度均大幅度下降,小肠中药物浓度最高。8 h时各主要脏器药物浓度已显著降低。结论:灌胃葡萄内酯软胶囊内容物后能快速分布于大鼠各主要组织中,其中胃肠道的药物浓度一直较高,其他组织以肝脏、肺中药物浓度较高。脑组织中药物浓度一直维持在较高水平,这可能与葡萄内酯软胶囊对老年痴呆的活性靶向性存在一定的相关性。
[Abstract]:Objective: to study the tissue distribution of grape lactone soft capsules in rats. Methods: according to the dose-time curve of drug administration in rats, the drug was administered by gavage. Tissue samples were taken at 4 time points after injection to establish the standard curve of the drug in each tissue. The content of grape lactone in the tissue sample was calculated and the content of grape lactone was high at the same time. Medium and low concentration double sample quality control (QC) sample. The data were analyzed by Analyst 1. 6 software. Results: rats were administrated with 100mg 路kg ~ (-1) by gavage. The concentration of grape lactone in heart, liver, spleen, lung, kidney, stomach, small intestine and muscle reached the peak after 30 min of intragastric administration. When the concentration of drugs in fat and blood increased significantly, the concentration of drugs in all organs decreased significantly except in brain at 6 h. The drug concentration in main organs decreased significantly at the highest concentration of 8 h in small intestine. Conclusion: the contents of grape lactone soft capsule can be rapidly distributed in the main tissues of rats after oral administration of grape lactone soft capsules. The concentration of drugs in gastrointestinal tract is always high, in other tissues is higher in liver and lung. The drug concentration in brain tissue has been maintained at a high level. This may be related to the activity targeting of grape lactone soft capsule on senile dementia.
【作者单位】： 江西中医药大学;深圳市罗湖区中医院;江西中医药高等专科学校;抚州市妇幼保健院;广州中医药大学;中药固体制剂制造技术国家工程研究中心;
【基金】：江西省高等学校教学改革研究省级课题(JXJG-14-12-19) 江西省卫生厅中医药科研基金项目(2013A031) 江西中医药大学校基金项目(ZX1014)
【分类号】：R965
【正文快照】： [网络出版时间]2015-10-28 10:34葡萄内酯是一种从枳壳药材中提取分离得到的无色针状结晶化合物[1],熔点52~54℃,365 nm紫外灯下显蓝色荧光,结构式见图1。近年研究表明,葡萄内酯能促使乙酰胆碱释放,具有促胃肠运动作用,可增强胃肠平滑肌收缩力,促进胃肠排空和转运[2],并能抑制
【参考文献】
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，本文编号：1453248
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