有序介孔二氧化硅改善双嘧达莫的溶出速率
本文关键词： 有序介孔二氧化硅 FDU- 双嘧达莫 水难溶性药物 溶出速率 出处：《中国新药杂志》2015年17期 论文类型：期刊论文
【摘要】：目的:制备有序介孔二氧化硅FDU-12改善双嘧达莫的溶出速率。方法:使用三嵌段共聚物F127和1,3,5-三甲苯制备FDU-12,并以FDU-12为载体,通过吸附平衡法将双嘧达莫(DP)载入FDU-12孔道中。使用透射电镜观察载体FDU-12的形态和结构,并通过氮气吸附和脱吸附分析测定FDU-12的孔径及比表面积,应用差示扫描量热法,X射线衍射法和傅里叶红外光谱法分析载药样品(FDU-DP)中药物的存在状态,并通过体外溶出实验考察其体外溶出度。结果:结构表征证明成功制备了FDU-12,并且FDU-12的介孔孔道有效抑制了双嘧达莫重结晶。体外溶出试验表明双嘧达莫的溶出速率得到显著的提高。结论:FDU-12改善了水难溶性药物双嘧达莫的溶出速率。
[Abstract]:Objective: to prepare ordered mesoporous silica (FDU-12) to improve the dissolution rate of dipyridamole. Methods: triblock copolymers F127 and trimethylbenzene were used to prepare FDU-12. Dipyridamole (DPN) was loaded into the FDU-12 pore by adsorption equilibrium method with FDU-12 as the carrier. The morphology and structure of the carrier FDU-12 were observed by transmission electron microscopy (TEM). The pore size and specific surface area of FDU-12 were measured by nitrogen adsorption and desorption, and the differential scanning calorimetry (DSC) was used. X-ray diffraction (XRD) and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) were used to analyze the existing state of the drug in the drug-loaded sample (FDU-DP). The dissolution of FDU-12 in vitro was investigated by in vitro dissolution test. Results: FDU-12 was successfully prepared by structural characterization. The mesoporous channel of FDU-12 effectively inhibited the recrystallization of dipyridamole. FDU-12 improved the dissolution rate of dipyridamole.
【作者单位】： 辽宁医学院药学院;
【基金】：辽宁省大学生创新创业训练计划项目(201310160027) 校长基金-奥鸿博泽基金-医药创新专项(XZJJ20130104-07)
【分类号】：R943
【正文快照】： 双嘧达莫(dipyridamole)为血小板聚集抑制剂,在临床上用于防止心绞痛,心肌梗塞和血栓形成[1-2]。双嘧达莫属于生物药剂学分类系统(BCS)II类药物,具有低溶解度、高渗透性,因此溶出是其吸收的主要限速过程。据估计目前大约有40%的新药是水难溶性的[3],如何提高水难溶性药物的溶
【参考文献】
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，本文编号：1463441
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