两个双醋瑞因单乙酰化杂质的合成

发布时间：2018-02-02 05:36

  本文关键词： 单乙酰大黄酸 双醋瑞因 杂质 合成　出处：《中国医药工业杂志》2017年05期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：以双醋瑞因和大黄酸为原料,分别通过选择性水解及选择性乙酰化反应合成5-乙酰氧基-4-羟基-9,10-二氢-9,10-二氧代-2-蒽羧酸(1)和4-乙酰氧基-5-羟基-9,10-二氢-9,10-二氧代-2-蒽羧酸(2),其中1收率17.5%,纯度99.4%;2收率19.6%,纯度99.1%。结构均经~1H NMR、~13C NMR、红外光谱及质谱鉴定,HPLC行为与文献一致。
[Abstract]:The 5 - acetoxy - 4 - hydroxy - 9,10 - dihydro - 9,10 - dioxo - 9,10 - dihydro - 9,10 - dioxo - 9,10 - dioxo - 9,10 - dioxo - 2 - anthracene carboxylic acid ( 2 ) was synthesized by selective hydrolysis and selective acetylation . The yield was 17.5 % , the purity was 99 . 4 % , the yield was 19.6 % , the purity was 99 . 1 % . The structure was identified by ~ 1H NMR , ~ 13C NMR , IR and MS . The HPLC behavior was consistent with the literature .

【作者单位】： 贵州医科大学;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心;
【基金】：贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心建设项目(黔教合KY字[2014]219) 贵阳市科技计划项目(筑科合同[20161001]41号)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 双醋瑞因(diacerein),化学名为4,5-二乙酰氧基-9,10-二氢-9,10-二氧-2-蒽羧酸,是TRBPharma S.A.(阿根廷)生产的骨关节炎治疗药物,1986年首先在意大利上市,商品名安必丁。双醋瑞因的作用机制为抑制与软骨破坏相关的主要细胞因子白介素-1的合成以及促进软骨主要成分蛋白聚糖及透

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 高原;李华;杜杉;;反相-高效液相色谱法测定安必丁中双醋瑞因的含量[J];中国药物与临床;2007年12期

2 王霖;毛昱嘉;王文杰;;双醋瑞因对破骨细胞性骨破坏的抑制作用及机制[J];药学学报;2006年06期

3 朱兴一;郭巧凤;吴雪玲;苏为科;;合成双醋瑞因的新方法[J];合成化学;2010年02期

4 张毅;王建塔;许洁;王琰;汤磊;;双醋瑞因的合成及质量研究[J];化学试剂;2014年03期

5 解志钢;张宁;;双醋瑞因治疗不能耐受非甾体抗炎药骨关节炎患者的疗效[J];实用药物与临床;2009年04期

6 樊燕凌;治疗骨关节炎药双醋瑞因[J];国外医学.药学分册;1997年04期

7 周莉萍;彭可垄;郑恒;但晓梦;向一;;双醋瑞因人体生物等效性[J];中国医院药学杂志;2011年19期

8 李学朋;;双醋瑞因对黄韧带肥厚大白兔血清炎症因子调节及肥厚黄韧带病理结构的影响[J];中医正骨;2014年02期

9 管玉成;王建塔;汤磊;黄家宇;许洁;;双醋瑞因中一种有关物质的分离制备及结构确证[J];中国医药工业杂志;2014年07期

10 董顺玲;张丽容;;RP-HPLC法测定双醋瑞因胶囊的含量及有关物质[J];中医研究;2006年03期

相关会议论文 前2条

1 王声;廖俊琳;刘日光;;双醋瑞因对体外培养关节软骨过程中结缔组织生长因子表达的观察[A];贵州省中西医结合学会骨伤分会第二次学术交流会议论文汇编[C];2011年

2 廖俊琳;王声;刘日光;;双醋瑞因对IL-1β诱导软骨细胞凋亡的影响和作用机制的研究[A];贵州省中西医结合学会骨伤分会第二次学术交流会议论文汇编[C];2011年

相关硕士学位论文 前2条

1 胡雷鸣;双醋瑞因对AA大鼠的治疗作用及机制的初步研究[D];重庆医科大学;2010年

2 陈雪帆;泛硫乙胺和双醋瑞因质量标准研究[D];浙江大学;2008年

，

本文编号：1483747