芳基苄砜类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性评价

发布时间：2018-02-11 08:30

  本文关键词： 设计合成 芳苄基砜 蛋白酪氨酸激酶抑制剂　出处：《国际药学研究杂志》2015年03期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：目的以Ex-Rad为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料,合成中间体3a~3f,用过氧化氢在冰乙酸中将3a~3f氧化成目标化合物4a、4b、5a~5f。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成含砜及亚砜类化合物8个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物5c的抑制活性明显强于先导化合物。结论合成方法简单,原料廉价易得。ELISA法测定发现5c的PTK抑制活性较强。
[Abstract]:Objective to design and synthesize aryl benzyl sulfone compounds with the inhibitory activity of protein tyrosine kinase (Ex-Rad) using 2-naphthol as the raw material. The intermediate 3ah3f was synthesized and oxidized with hydrogen peroxide in glacial acetic acid to form the target compound 4ah4bn5ah5f. the inhibitory activity of PTK was determined by Elisa and the inhibitory rate was calculated. Results eight sulfoxide and sulfoxide compounds were synthesized, and their structures were confirmed by 1H NMR. It was found that the inhibitory activity of compound 5c was significantly stronger than that of the lead compound. Conclusion the synthetic method is simple. It was found that the inhibitory activity of 5 c PTK was strong by the method of cheap and easy to get. Elisa.
【作者单位】： 安徽医科大学基础医学院;军事医学科学院辐射与放射医学研究所;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81273431,81072531,30770655,21102176)
【分类号】：R914.5;R96

【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号：1502620