曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺

发布时间：2018-02-12 00:02

  本文关键词： 曲格列汀琥珀酸盐 合成 DPP-IV抑制剂　出处：《中国新药杂志》2015年09期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：目的:确定并优化糖尿病药物曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺。方法:以4-氟-2-甲基苯甲酸为原料,经氯代、氨解、脱水、溴代、取代、缩合、脱保护、成盐8步反应得到曲格列汀的琥珀酸盐。结果:本研究革除了文献[3]中高毒性,环境污染大的试剂,革除柱层析,优化了后处理及纯化的方法,通过8步反应合成目标化合物,降低了成本,简化了操作,合成总收率35.8%,纯度99.89%。结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产。
[Abstract]:Objective: to determine and optimize the synthetic process of triglutin succinate, a diabetic drug, by chlorination, ammonolysis, dehydration, bromination, substitution, condensation, deprotection from 4-fluoro-2-methylbenzoic acid. Results: in this study, the reagents with high toxicity and high environmental pollution were removed, column chromatography was removed, the methods of post-treatment and purification were optimized, and the target compounds were synthesized by 8-step reaction. The method has the advantages of low cost, simple operation and high yield, and is suitable for industrial production because of its low cost, simple operation and high yield, with a total yield of 35.8m and a purity of 99.89.Conclusion: this method has the advantages of low cost and high yield.
【作者单位】： 中国医药工业总院创新药物与制药工艺国家重点实验室;江苏正大天晴药业股份有限公司;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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本文编号：1504317