微透析技术结合HPLC法比较研究5-氟尿嘧啶在大鼠血液和肿瘤组织中的药动学
发布时间:2018-02-21 20:31
本文关键词: -氟尿嘧啶 微透析 药动学 高效液相色谱法 出处:《沈阳药科大学学报》2015年07期 论文类型:期刊论文
【摘要】:目的比较5-氟尿嘧啶在正常大鼠和荷瘤大鼠血液和肿瘤中的药动学差异。方法采用微透析技术结合高效液相色谱-紫外检测器(HPLC-UV),分析静脉注射5-氟尿嘧啶(30 mg·kg-1)后药物在大鼠血液和肿瘤内的药物浓度,经体内回收率校正后,用DAS2.1.1软件拟合药动学参数并加以比较。结果 5-氟尿嘧啶在大鼠血液和肿瘤组织的药-时曲线符合二室模型(W=1/C/C),其消除和分布为一级动力学过程。在正常大鼠和荷瘤大鼠血液中,5-氟尿嘧啶分布无显著性差异。在荷瘤大鼠肿瘤内,药物半衰期为(2.15±0.96)h,消除显著慢于血液(0.51±0.16)h。结论双位点微透析技术可用于活体动物体内同时采集血液和靶组织中5-氟尿嘧啶样品,分析抗肿瘤药物的靶向性,更加客观表现肿瘤内部药物的分布情况,可用于抗肿瘤药物的局部药动学研究。
[Abstract]:Objective to compare the pharmacokinetics of 5-fluorouracil in blood and tumor of normal and tumor-bearing rats. Methods Microdialysis combined with high performance liquid chromatography-UV detector (HPLC-UVX) was used to analyze 5-fluorouracil (5-fluorouracil 30 mg 路kg -1) after intravenous injection. Drug concentrations in the blood and tumor of rats, After in vivo recovery correction, The pharmacokinetic parameters of 5-fluorouracil in blood and tumor tissue of rats were fitted by DAS2.1.1 software. Results the pharmacokinetic curve of 5-fluorouracil in blood and tumor tissue of rats was in accordance with the two-compartment model WN 1 / C / C, and its elimination and distribution was a first-order kinetic process. There was no significant difference in the distribution of 5-fluorouracil in the blood of tumor-bearing rats. The half life of the drug was 2.15 卤0.96 hs, which was significantly slower than that of blood 0.51 卤0.16h.Conclusion Dual-locus microdialysis can be used to collect 5-fluorouracil samples from blood and target tissues of living animals at the same time, and to analyze the targeting of anti-tumor drugs. It can be used to study the local pharmacokinetics of anti-tumor drugs.
【作者单位】: 沈阳药科大学药学院;沈阳药科大学生命科学与生物制药学院;
【基金】:国家基础科学人才培养基金资助项目(J1103606)
【分类号】:R965
【参考文献】
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本文编号:1522805
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