乳铁蛋白修饰水飞蓟素纳米乳的制备及其大鼠体内药代动力学

发布时间：2018-02-23 04:54

  本文关键词： 水飞蓟素 乳铁蛋白 纳米乳 生物利用度 吸收促进剂　出处：《中国药科大学学报》2015年06期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：采用磷脂/吐温80体系制备普通水飞蓟素纳米乳(SM-NE),通过静电作用在其表面吸附乳铁蛋白得到乳铁蛋白修饰的水飞蓟素纳米乳(LF-SM-NE),分别考察两者包封率、形态、粒径、Zeta电位,随后采用LC-MS/MS测定经口给药后大鼠体内的吸收情况。研究结果显示,当乳铁蛋白浓度为0.15mg/mL,温孵时间为4h时,乳铁蛋白在SM-NE表面的吸附趋于饱和,所得LF-SM-NE外观圆整呈类球状,平均粒径(257±5.9)nm,Zeta电位-(33.1±1.5)mV,包封率为(96.9±1.9)%,载药量为(3.90±0.12)%;与普通水飞蓟素纳米乳相比,经LF修饰后的SM-NE在大鼠体内的药物浓度显著增高,c_(max)和AUC均提高约2倍左右。因此,经LF修饰后的SM-NE可进一步提高药物的在体内吸收,是一种新型纳米粒口服吸收增强技术,具有良好的应用潜能。
[Abstract]:The ordinary silymarin nano-emulsion SM-NEN was prepared by using phospholipid / Tween 80 system. The lactoferrin modified silymarin nano-emulsion LF-SM-NEN was prepared by electrostatic adsorption on its surface. The encapsulation efficiency, morphology, particle size and Zeta potential of the two nano-emulsion were investigated. Then the absorption of lactoferrin on the surface of SM-NE was determined by LC-MS/MS. The results showed that when the concentration of lactoferrin was 0.15 mg / mL and the incubation time was 4 h, the absorption of lactoferrin on the surface of SM-NE tended to be saturated, and the LF-SM-NE was spherical in appearance. The average particle size of silymarin nanospheres was 257 卤5.9nmGV, the entrapment efficiency was 96.9 卤1.9g, and the drug loading was 3.90 卤0.12.The concentration of SM-NE modified with LF was about 2 times higher than that of normal silymarin nano-emulsion in rats, and the concentration of LF-modified SM-NE in rats was about 2 times higher than that of normal silymarin nanoemulsions, and the concentration of AUC was about 2 times higher than that of normal silymarin nanoemulsions, and the concentration of LF-modified SM-NE in rats was about 2 times higher than that of normal silymarin nanoemulsions. LF modified SM-NE can further improve the drug absorption in vivo. It is a new type of nanoparticles oral absorption enhancement technology, and has good application potential.
【作者单位】： 中国药科大学中药学院;中国药科大学药剂学教研室;金陵药业股份有限公司技术中心;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(No.81202929)~~
【分类号】：R943;R965

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