介孔纳米硅材料负载难溶性药物的制备及优化

发布时间：2018-02-26 07:10

本文关键词： 介孔纳米硅材料 β-胡萝卜素稳定性改性载药量　出处：《天津大学》2014年硕士论文　论文类型：学位论文

【摘要】：药物只有被溶解后才能被人体的胃肠道吸收，从而发挥药效。但是当前很多药物水溶解性差，难于吸收，因此口服生物利用度低，大大限制了它们的应用。常用的增加难溶性药物溶解度的方法有制备包合物、固体分散体、纳米分散制剂、共研磨技术等。这些方法虽然制备工艺简便，辅料方便易得，但是制剂的载药量低，稳定性差。针对这个问题，本文提出用介孔纳米硅材料作为难溶性药物的载药材料来提高药物的溶解性和生物利用度。介孔纳米硅材料具有较大的比表面积和孔容、高度有序的孔道结构、可调节的介孔孔径、表面易修饰、低毒性和较好的生物相容性等优点，可以大大提高制剂的载药量和稳定性。本文选取了布洛芬和β-胡萝卜素两种难溶性的药物进行介孔材料载药工艺的优化。本文合成了不同种类的介孔纳米硅材料，，并采用氨基化试剂对材料进行嫁接官能团处理，制备了氨基化的介孔材料。采用傅里叶变换红外光谱、元素分析、透射电镜、氮气吸附-解吸附等分析手段对介孔材料进行了表征。结果表明自制的一系列的介孔纳米硅材料大小均匀，球形度良好，孔道规则有序，可用于载药实验。实验中采用了超声辅助溶剂萃取法进行有机模板的移除，考察了超声时间对于模板移除效果的影响，得到了最优的超声时间。我们用难溶性药物布洛芬作为模型，研究了介孔材料的种类和材料表面官能团化对载药量的影响。采用傅里叶变换红外光谱和元素分析等分析手段对载药前后的介孔材料进行了表征，证明布洛芬分子成功负载到介孔材料上。通过载药实验发现具有较大孔径的介孔材料的载药量更高，氨基化后的介孔材料表现出更好的载药性能。通过体外药物释放实验发现负载入介孔材料内的布洛芬的溶解度大大提高。本文针对介孔材料负载β-胡萝卜素展开了研究，将具有难溶性且光热不稳定的β-胡萝卜素负载到介孔材料中来提高它的水溶性和稳定性。载药实验中考察了浸渍溶剂、β-胡萝卜素的浓度和介孔材料的种类对载药量的影响，并发现基于β-胡萝卜素脂溶性强和分子体积较大的性质，扩孔后的介孔材料的载药性能显著升高。为了增加β-胡萝卜素的稳定性，在载药后的介孔材料外层包裹了水溶性聚合物壳聚糖，结果表明壳聚糖的加入可以改善β-胡萝卜素的稳定性，并且提高β-胡萝卜素的溶出量。
[Abstract]:A mesoporous nano - silicon material has the advantages of high specific surface area and pore volume , high ordered pore size , easy modification , low toxicity and good biocompatibility , etc . The mesoporous nano silicon material has the advantages of large specific surface area and pore volume , adjustable pore size , easy surface modification , low toxicity and good biocompatibility , and the like . The mesoporous materials with different kinds of mesoporous nano - silicon materials were synthesized . The mesoporous materials were characterized by means of Fourier transform infrared spectroscopy , element analysis , transmission electron microscope and nitrogen adsorption - desorption . In this paper , we studied the influence of the kinds of mesoporous materials on the drug loading by using the insoluble drug ibuprofen as the model . The mesoporous materials before and after the drug loading were characterized by Fourier transform infrared spectroscopy and elemental analysis . The drug loading of mesoporous materials with larger pore size was found to be higher . The solubility of ibuprofen loaded into the mesoporous material was greatly improved by the drug release experiment in vitro . In order to improve the stability of 尾 - carotene and to improve the stability of 尾 - carotene , the water - soluble polymer chitosan was coated on the outer layer of mesoporous material after drug loading . The results showed that chitosan was added to improve the stability of 尾 - carotene and improve the dissolution of 尾 - carotene .

【学位授予单位】：天津大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2014
【分类号】：R943

【参考文献】