硫化氢供体型ADT-OH衍生物的合成及其活性

发布时间：2018-02-26 16:05

  本文关键词： ADT-OH HS供体 合成 抗谷氨酸活性 神经保护　出处：《中国药科大学学报》2017年03期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：二硫杂环化合物5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)是一种缓释硫化氢供体,并具有一定的神经保护作用。为了研究其构效关系,对其芳环进行改造,合成了17个Y类化合物(Y_1~Y_(17)),其结构均经~1H NMR、~(13)C NMR和HR-MS确证,其中6个化合物(Y_4,Y_(13)~Y_(17))结构是全新的。采用MTT法评价了该类化合物对谷氨酸诱导损伤的HT-22海马神经元细胞生存率的影响,结果发现,这些化合物在1~100μmol/L浓度范围内具有很强的神经保护作用,其中化合物Y_1~Y_9,Y_(11)在全部测试浓度内均能非常显著地提高受损神经元的生存率(P0.01),特别是化合物Y_1,Y_4,Y_6~Y_9,Y_(11)在1~10μmol/L浓度范围内活性比ADT-OH强,值得进一步研究。
[Abstract]:Dithioheterocyclic compound 5- p-hydroxyphenyl -3H-1- 2-dithiocyclopentene-3-thione (ADT-OH) is a kind of sustained-release hydrogen sulfide donor and has certain neuroprotective effect. In order to study its structure-activity relationship, the aromatic ring was modified. 17 Y class compounds were synthesized. Their structures were confirmed by 1H NMR-13C NMR and HR-MS, among which 6 compounds were completely new. The MTT method was used to evaluate the effect of these compounds on the survival rate of HT-22 hippocampal neurons induced by glutamate. The results showed that these compounds had strong neuroprotective effects in the concentration range of 1 渭 mol/L. In all the test concentrations, the survival rate of injured neurons was significantly increased (P 0.01), especially in the range of 1 ~ 10 渭 mol/L, which is worthy of further study.
【作者单位】： 苏州大学药学院;苏州大学神经科学研究所;
【基金】：苏州市科技计划资助项目(No.N313202713)~~
【分类号】：R914

【参考文献】

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1 孙银星;吴颖;宋恒;程坚;敖桂珍;;硫化氢供体型美金刚衍生物的合成及其活性[J];中国药科大学学报;2016年05期

【共引文献】

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1 李玉姚;宋恒;程坚;敖桂珍;;硫化氢供体型ADT-OH衍生物的合成及其活性[J];中国药科大学学报;2017年03期

【二级参考文献】

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本文编号：1538700