盐酸安妥沙星片在健康受试者多剂给药的药代动力学

发布时间：2018-03-03 19:30

本文选题：盐酸安妥沙星片　切入点：药代动力学　出处：《中国临床药理学杂志》2017年13期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：目的评价盐酸安妥沙星片在中国健康受试者空腹和餐后多剂给药的药代动力学。方法按随机、开放、多剂量(200,400,600 mg)空腹和餐后多次口服给药的方法进行设计。每个剂量组各有8名受试者(男4例、女4例)在空腹和餐后条件下连续7 d口服规定剂量的盐酸安妥沙星片。第1天和第7天给药后收集不同时间点的血、尿样本,用HPLC法测定浓度。结果3个剂量组空腹和餐后连续7 d口服盐酸安妥沙星片200,400,600 mg的主要药代动力学参数如下:第1天空腹口服的C_(max)分别为(2.23±0.38),(4.59±1.40),(5.03±0.77)mg·L~(-1),t_(1/2β)分别为(11.99±3.31),(10.97±5.33),(14.39±1.63)h,t_(max)分别为(1.37±0.78),(2.04±1.42),(2.90±2.02)h,AUC_(0-t)分别为(27.61±6.14),(51.77±22.09),(73.62±10.14)mg·L~(-1)·h,AUC0-∞分别为(38.28±13.49),(72.28±42.80),(108.91±13.26)mg·L~(-1)·h,V/F(92.84±12.98),(91.90±14.55),(116.28±22.62)L,CL/F(5.73±1.71),(7.67±4.65),(5.58±0.66)L·h~(-1);第1天餐后口服的C_(max)分别为(2.36±0.43),(4.11±1.53),(5.60±1.00)mg·L~(-1),t_(1/2β)分别为(14.37±4.34),(11.25±5.39),(15.53±2.94)h,t_(max)分别为(2.69±1.62),(2.40±1.50),(2.65±1.29)h,AUC_(0-t)分别为(33.69±4.00),(48.07±22.19),(78.01±17.18)mg·L~(-1)·h,AUC0-∞分别为(50.71±8.86),(67.37±41.98),(121.31.66±33.54)mg·L~(-1)·h,V/F分别为(81.04±16.35),(106.32±34.33),(114.08±20.00)L,CL/F分别为(4.07±0.82),(8.28±5.29),(5.23±1.18)L·h~(-1);第7天稳态后空腹口服的C_(max)分别为(3.69±1.39),(7.54±2.95),(8.50±0.93)mg·L~(-1),t_(1/2β)分别为(25.22±3.34),(19.56±12.47),(15.95±2.85)h,t_(max)分别为(1.64±1.29),(1.31±0.79),(1.60±1.07)h,AUC_(0-t)分别为(72.29±24.00),(142.96±67.20),(180.81±35.33)mg·L~(-1)·h,AUC0-∞分别为(75.90±25.46),(148.26±69.86),(183.30±35.11)mg·L~(-1)·h,V/F分别为(184.77±52.51),(119.22±53.92),(118.91±30.13)L,CL/F分别为(5.06±1.18),(4.75±1.72),(5.15±0.72)L·h~(-1);第7天稳态后餐后口服的C_(max)分别为(3.53±1.06),(6.54±1.43),(8.52±1.80)mg·L~(-1),t_(1/2β)分别为(24.08±6.12),(20.64±9.16),(18.69±6.49)h,t_(max)分别为(2.94±1.02),(1.96±1.05),(2.69±0.96)h,AUC_(0-t)分别为(94.71±31.03),(142.17±52.46),(211.34.01±52.99)mg·L~(-1)·h,AUC0-∞分别为(99.32±33.93),(149.77±55.19),(213.76±53.00)mg·L~(-1)·h,V/F分别为(139.40±37.39),(140.24±71.11),(130.20±71.09)L,CL/F分别为(4.11±1.13),(4.81±1.17),(4.69±0.88)L·h~(-1)。多剂量口服盐酸安妥沙星200,400,600 mg第7天给药后,0~120 h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(67.24±13.56)%,(68.62±14.45)%,(74.31.±12.99)%。结论空腹和餐后多剂口盐酸安妥沙星片服200,400,600 mg,t_(max)延长,体内无蓄积,进食对药代参数影响不明显,临床应用可不考虑饮食的影响。
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【作者单位】：北京大学第一医院临床药理研究所;
【分类号】：R969.1

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